Preparación de nuevos furoindoles antitumorales

• Autores: Juan Enjo Babio
• Directores de la Tesis: Gabriel Tojo Suárez (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 1999
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Pelayo Camps García (presid.), Ricardo Alonso Alonso (secret.), José Manuel Saá Rodríguez (voc.), Carlos Jiménez González (voc.), Jaume Vilarrasa Llorens (voc.)
• Materias:
  • Química
    • Bioquímica
      • Quimioterapia
• Texto completo no disponible (Saber más ...)
• Resumen

  • Se ha realizado la síntesis del N-((5-(benzo(b)furan-2-ilcarboxamido)-1H-2- indolil)carbonil)-2-metil-8-oxo-4a,5,6,8-tetrahidro -4H-ciclopropa(c)furo(3,2-e)indol-3- carboxilato de etilo, un nuevo análogo del agente antitumoral CC-1065, así como de su correspondiente pro-droga, el N-((5-(benzo(b) furan-2-ilcarboxamido)-1H-2- indolil)carbonil)-8-clorometil-4-hidroxi-2-metil -7,8-dihidro-6H-furo(3,2-e)indol-1- carboxilato de etilo.

    La síntesis desarrollada cuenta con un total de 13 etapas, con un rendimiento global del 12%.

    El paso clave de la síntesis consistió en la formación del esqueleto de furo(3,2-e)indol mediante una ciclación en condiciones de irradiación fotoquímica de un compuesto con estructura de estilbenoide. El nuevo agente antitumoral sintetizado muestra una elevada actividad citotóxica in vitro, del orden de ng/mL, frente a distintos tipos de líneas de células tumorales humanas (A-549,HT-29,MEL-28).