Síntesis y estudio de la interacción frente a receptores de dopamina y serotonina de 2-metil-3-etil-5-aminoetil-4,5,6,7-tetrahidroindol-4-onas análogos cíclicos del haloperidol

• Autores: Jorge Christian Fernandez Masaguer
• Directores de la Tesis: Enrique Raviña Rubira (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 1994
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Luis Castedo Expósito (presid.), Xerardo García Mera (secret.), Antonio Espinosa Úbeda (voc.), Julio Álvarez-Builla Gómez (voc.), Salvador Vega Noverola (voc.)
• Materias:
  • Química
    • Química orgánica
      • Compuestos heterocíclicos
  • Ciencias médicas
    • Farmacología
      • Preparación de medicamentos
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• Resumen

  • Dentro del área de investigación de los antipsicóticos derivados de la butirofenona y teniendo presente la potente actividad de la b-aminocetona molindona hemos llevado a cabo la preparación del 2-metil-3-etil-5-(b-(n-morfolino)etil)-4,5,6,7- tetrahidroindol-4-ona (15A), análogo butirofenónico de la misma, y de los compuestos relacionados:

    2-metil-3-etil-5-(b-(n-piperazinil)etil)-4,5,6,7-tetrahidr oindol-4-ona (15b), 2-metil-3-etil-5-(b-(n-fenil-n-piperazinil)etil)-4,5,6,7- tetrahidroindol-4-ona (15C) y 2-metil-3-etil- 5-(b(n-o-metoxifenil-n'-piperazinil)etil)- 4,5,6,7-tetrahidroindol-4-ona (15D). Se ha realizado el estudio de la fijación a receptores de dopamina (D1 y D2) y de serotonina (5-HT2A) de los compuestos 15A y 15D.

    Ambos compuestos han demostrado ser potentes inhibidores de la fijacion de la espiperona a los receptores dopaminérgicos D2 del estriado, y de la ketanserina a receptores serotoninérgicos 5-HT2A.