Incorporación de principios activos líquidos a dispersiones sólidas y complejos de inclusión con ciclodextrinas: estudio y caracterización con el clofibrato

• Autores: Soledad Anguiano Igea
• Directores de la Tesis: José Luis Vila Jato (dir. tes.), José Blanco Méndez (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 1992
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Ángel Concheiro Nine (presid.), José Luis Gomez Amoza (secret.), José Luis Pedraz Muñoz (voc.), Manuel Guzmán Navarro (voc.), María Dolores Veiga Ochoa (voc.)
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Farmacodinámica
      • Absorción de medicamentos
    • Farmacología
      • Preparación de medicamentos
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• Resumen

  • Las características de solubilidad y velocidad de disolución de principios activos administrados por vía oral son de especial importancia cuando esta etapa puede ser la limitante en el proceso de absorción. Las técnicas y métodos empleados para mejorar estas características han sido una práctica común en tecnología farmacéutica. Desde hace unos años merecen especial atención, el empleo de dispersiones sólidas y la formación de complejos de inclusión con ciclodextrinas. En este trabajo se ha estudiado la obtención de dispersiones sólidas y complejos de inclusión empleando un principio activo líquido, el clofibrato, con objeto de preparar una forma sólida de este principio activo y que posibilite a la vez mejorar sus características de disolución. A partir de los resultados obtenidos en el estudio de dispersiones sólidas se concluyó que el límite máximo de clofibrato que puede incorporarse es de un 20%, puesto que niveles mayores dan lugar a productos con características inadecuadas para tratarlo como sólido. Por otra parte, la formulación del clofibrato como dispersión sólida, utilizando polietilenglicoles, produce un aumento en la velocidad de disolución del principio activo, siendo el peso molecular de polímero y la proporción de clofibrato en la dispersión dos factores que influyen decisivamente en las características de disolución. En los estudios de la formación de complejos de inclusión con ciclodextrinas se dedujo que el clofibrato es capaz de interaccionar favorablemente con la b-ciclodextrina, dimetil-b-ciclodextrina e hidroxipropil-b-ciclodextrina. En el caso de la b-ciclodextrina se puede obtener un complejo estable en estado sólido, con estequiometría 1:1. Se prepararon los complejos por distintos métodos, resultando ser el más adecuado para la formulacion del clofibrato, el basado en calentamiento, en presencia de agua, de una mezcla de b-cilodextrina y clofibrato en recipientes cerrados. El estudio comparati