Síntesis y estudio de derivados referibles a la estructura de arilpiridazina diversamente sustituida como antiagregantes plaquetarios, inhibidores de fosfodiesterasa y vasodilatadores
- Autores: Isabel Estévez
- Directores de la Tesis: Enrique Raviña Rubira (dir. tes.)
- Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 1995
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: Luis Castedo Expósito (presid.), Xerardo García Mera (secret.), Antonio Espinosa Úbeda (voc.), Víctor Martínez Merino (voc.), Giorgio Cignarella (voc.)
- Materias:
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- Resumen
Los derivados de la estructura de 6-arilpiridazina han mostrado tener interés por sus actividades farmacológicas como agentes antitrombóticos, antihipertensores y antiinflamatorios.En esta memoria se desarrolla la síntesis, caracterización estructural y evaluación farmacológica de varias series de 6-arilpiridazinonas diversamente sustituidas en c-5 y n-2 con funciones nitrogenadas y oxigenadas, de hidrazinopiridazinas y triazolopiridazinas.Los ensayos in vitro sobre plasma rico en plaquetas han demostrado como algunos de estos compuestos se comportan como excelentes antiagregantes plaquetarios. Adicionalmente, un análisis QSAR nos ha aproximado a los parámetros estéricos, electrónicos y fisicoquímicos necesarios para predecir el compuesto óptimo de la serie. Se ha evaluado además la actividad inhibidora de las enzimas fosfodiesterasas tipo III y IV en las dimetoxifenilpiridazinonas y la actividad vasodilatadora en las estructuras de hidrazinopiridazina. Todos estos compuestos han ayudado definitivamente a conocer los aspectos topológicos necesarios para validar los modelos de farmacoforos propuestos.
