Síntesis y actividad antihelmíntica de diversos derivados piperazinicos del bencimidazol

• Autores: Rosa María Sánchez Alonso
• Directores de la Tesis: Enrique Raviña Rubira (dir. tes.), María Lourdes Santana Penín (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 1990
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Franco Fernández González (presid.), Xerardo García Mera (secret.), Arturo San Feliciano Martín (voc.), Manuel San Martín Durán (voc.), Ferran Sanz Carreras (voc.)
• Materias:
  • Química
    • Química orgánica
  • Ciencias tecnológicas
    • Ingeniería y tecnología químicas
      • Síntesis química
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• Resumen

  • Los 2-bencimidazolcarbamatos-5- sustituidos constituyen un grupo de agentes antihelmínticos de gran importancia ya que poseen un amplio espectro de actividad frente a nematodos intestinales, si bien su actividad frente a la fase tisular de dichos parásitos es más bien limitada dependiendo de la naturaleza del sustituyente en 5. Por otro lado, las piperazinas 1,4 disustituidas poseen una potente actividad frente a los nematodos que habitan en el tejido conectivo y en otras partes de la musculatura. Debido a ello y en una primera etapa se realizó la síntesis de diferentes 5-(n4-sustituido-n1-piperazinil)-2- bencimidazolilcarbamatos de metilo,8a-8e, que por una parte poseen un núcleo bencimidazolcarbamato, estructura, en general, muy efectiva frente a la fase intestinal, que incorpora en posición 5 una piperazina alquil o aril sustituida, efectiva frente a la fase tisular y, en menor grado, frente a las larvas en migración. Una vez reunidos en una misma estructura los dos farmacoforos antes citados se procedió a sintetizar estructuras 5-(n4-aroil-n1- piperazinil)-2-bencimidazolicarbamatos de metilo, 8f-8j, en las cuales se han introducido restos aminicos que son a la vez saliciloilamidicos y acilpiperazinicos, al objeto de obtener antihelminticos de amplio espectro. Asimismo se ha realizado un estudio de la actividad antihelmintica frente al modelo “ Trichinella espiralis “ de los 2-bencimidazolcarbamatos, 8a- 8e además se han realizado ensayos in vitro de los compuestos finales 8a- 8j, frente a “ Caenorhabditis elegans”