Desarrollo y evaluación de dos sistemas de liberación controlada de naltrexona

• Autores: Josefa Álvarez Fuentes
• Directores de la Tesis: María Angeles Holgado Villafuerte (dir. tes.), Mercedes Fernández Arévalo (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad de Sevilla ( España ) en 1998
• Idioma: español
• Número de páginas: 331
• Tribunal Calificador de la Tesis: José Luis Pedraz Muñoz (presid.), Isidoro Caraballo Rodríguez (secret.), Antonio María Rabasco Álvarez (voc.), José Esteban Peris Ribera (voc.), Juan Antonio Micó Segura (voc.)
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Farmacología
      • Evaluación de medicamentos
      • Preparación de medicamentos
• Enlaces
  • Tesis en acceso abierto en: Idus
• Resumen

  • En esta Tesis Doctoral se evalúan dos sistemas de liberación controlada de naltrexona: complejos poliméricos y matrices inertes. La técnica de complejación utilizada proporciona un elevado rendimiento, garantizando una liberación del 60% en las dos primeras horas de ensayo y la cesión de la totalidad del fármaco en un período de 8 horas. Las matrices se han elaborado siguiendo los postulados de la Teoría de la Percolación. El Eudragit RS-PM y el fármaco percuelan el sistema en un intervalo de concentraciones entre el 12 y el 20% p/p en principio activo, lo cual garantiza una liberación controlada seg]1n cinética de Higuchi. Se seleccionan los complejos para su estudio preclínico con animales de experimentación. A dosis única, desde los 30 minutos, la actividad antagonista del complejo es similar a la obtenida con el fármaco comercial y se mantiene hasta las 8 horas. Después el complejo ejerce un antagonismo mayor que el de naltrexona convencional y mantenido hasta 12 horas después de su administración oral. Finalmente, cuando el ensayo se realiza con dosis repetidas el efecto antagonista acumulativo se consigue a mayor velocidad con los complejos permitiendo reducir el número de administraciones.