Pharmaceutical Development of New Topical Formulations of Meloxicam and Indomethacin: Innovation in Delivery Systems

• Autores: Zaid Dahma
• Directores de la Tesis: Covadonga Álvarez Álvarez (dir. tes.), Paloma de la Torre Iglesias (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad Complutense de Madrid ( España ) en 2025
• Idioma: inglés
• Número de páginas: 161
• Títulos paralelos:
  • Desarrollo Galénico de Nuevas Formulaciones Tópicas de Meloxicam e Indometacina: Innovación en Sistemas de Liberación
• Tribunal Calificador de la Tesis: María de la Paloma Ballesteros Papantonakis (presid.), Juan José Torrado Durán (secret.), María de los Ángeles Peña Fernández (voc.), Iván Yuste Sosa (voc.), Diego Felipe Tirado Armesto (voc.)
• Programa de doctorado: Programa de Doctorado en Farmacia por la Universidad Complutense de Madrid y la Universidad de Alcalá
• Menciones:
  • Internacional
• Calificación: Sobresaliente Cum Laude
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Farmacodinámica
      • Acción de los medicamentos
    • Farmacología
      • Otras especialidades de farmacología
• Enlaces
  • Tesis en acceso abierto en: Docta Complutense
• Resumen
  • español

    La solubilidad de los medicamentos es clave para su desarrollo, ya que muchos tienen dificultades de comercialización por su baja solubilidad en agua, afectando a su biodisponibilidad. Los fármacos de clase II, que tienen baja solubilidad, pero alta permeabilidad, y los de clase IV, que presentan baja solubilidad y permeabilidad, enfrentan problemas con la administración oral debido a su disminución de biodisponibilidad y efectos secundarios. Por esto, se ha incrementado el interés en las aplicaciones tópicas, que mejoran la efectividad y evitan la irritación gastrointestinal. Sin embargo, los fármacos de baja solubilidad acuosa en hidrogeles tópicos tienen problemas con respecto a su permeabilidad cutánea. Las dispersiones sólidas mejoran la disolución y biodisponibilidad tópica.

    Objetivos: Mejorar la solubilidad de indometacina (IND) y meloxicam (MX) en formulaciones de hidrogel tópico utilizando dispersiones sólidas. Los objetivos incluyen seleccionar excipientes adecuados, desarrollar fórmulas de hidrogeles con dispersiones sólidas y evaluar su efectividad.

    Resultados: Se prepararon hidrogeles de hidroxipropil goma guar (HPG) con dispersiones sólidas de MX e IND. Estas formulaciones mejoraron la solubilidad y liberación de los fármacos. Los estudios de disolución mostraron que las proporciones de MX:LHPC (1:2.5) e IND:LHPC (1:2.5) aumentaron significativamente la liberación de los fármacos. Además, los hidrogeles demostraron buena biocompatibilidad y no fueron citotóxicos.

    Conclusión: Los hidrogeles con dispersiones sólidas de MX e IND son prometedores para la administración tópica, ya que mejoran la solubilidad y favorecen una liberación eficaz de ambos fármacos en el sitio de acción, además de presentar una viscosidad adecuada para su aplicación dérmica sin causar irritación en la piel.

  • English

    The solubility of drugs is crucial in the development of formulations, as 40-45% of new drugs face difficulties in commercialization due to their poor solubility in water. Improving the bioavailability of drugs is essential for effective pharmaceutical forms. Many drugs, particularly those in classes II and IV, are used to treat inflammation, infections, and pain, but face challenges in oral administration, such as significant first-pass liver effects, low bioavailability, and gastrointestinal side effects. Drugs, according to the biopharmaceutical classification, are categorized based on their solubility and permeability: Class II drugs have low solubility but high permeability, while Class IV drugs have both low solubility and low permeability, which affects their absorption and therapeutic efficacy. For this reason, the topical application of drugs has become more relevant, as it releases the drug directly at the target site, avoiding gastrointestinal irritation and increasing effectiveness. However, topical hydrogel formulations containing poorly water-soluble active ingredients face significant challenges related to skin permeability. To address this limitation, the preparation of topical hydrogels using solid dispersions is an effective strategy to enhance dissolution rate and topical bioavailability...