Estudio farmacocinético de quercetina-3-O-rutinósido a partir de un extracto estandarizado de cálices de Physalis peruviana en dos modelos animales

• Autores: Gina Paola Domínguez Moré
• Directores de la Tesis: Diana Marcela Aragón Novoa (dir. tes.), Cláudia Maria Oliveira Simões (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad Nacional de Colombia (UNAL) ( Colombia ) en 2020
• Idioma: español
• Materias:
  • Ciencias de la vida
    • Fisiología humana
    • Inmunología
  • Ciencias médicas
    • Ciencias clínicas
    • Epidemiología
    • Medicina forense
    • Medicina del trabajo
    • Medicina interna
    • Ciencias de la nutrición
    • Patología
    • Farmacodinámica
    • Farmacología
    • Medicina preventiva
    • Psiquiatría
    • Salud publica
    • Cirugía
    • Toxicología
    • Otras especialidades médicas
• Enlaces
  • Tesis en acceso abierto en: repositorio.unal.edu.co
• Resumen

  • Physalis peruviana es una planta de la familia Solanaceae con propiedades medicinales. Un extracto hidroalcohólico de cálices de P. peruviana presentó actividad antiinflamatoria e hipoglicemiante. El objetivo de esta investigación fue estudiar la farmacocinética del flavonoide mayoritario del extracto, quercetina-3-O-rutinósido (rutina), en ratas y conejos, como parte del desarrollo preclínico de un fitoterapéutico. Se estudió inicialmente la permeabilidad intestinal de rutina desde el extracto, utilizando el modelo de Caco-2. El estudio farmacocinético se realizó tras la administración en los animales de dosis del extracto entre 100 y 1000 mg/kg, por vía i.v. y oral y la toma de muestras de sangre entre las 0 y las 48 h. Las muestras provenientes de los estudios de permeabilidad y farmacocinéticos se cuantificaron para rutina y sus metabolitos, utilizando técnicas HPLC y UHPLC-UV validadas. Se obtuvo también el coeficiente de permeabilidad aparente (Papp) y los parámetros farmacocinéticos de rutina estándar con fines comparativos. El Papp de rutina en el extracto fue mayor que el del compuesto puro (1.53 ± 0.07 vs 0.9 ± 0.03 x 10-5 cm/s). En los animales, rutina administrada por vía oral, como compuesto puro o en el extracto, estuvo sujeta a metabolismo intestinal y los compuestos encontrados en el plasma fueron principalmente los conjugados glucurónido y sulfato de quercetina (Q3OG y Q3OS respectivamente). La biodisponibilidad relativa oral de Q3OG y Q3OS desde el extracto fue 11.2 (1120%) en ratas y de 12.0 (1200%) en conejos, frente al compuesto puro. Se concluyó que la matriz del extracto tiene influencia sobre la permeabilidad y biodisponibilidad de rutina y sus metabolitos.