Análogos del inhibidor específico de la transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana tsao-t
- Autores: Rosa María Álvarez Escobar
- Directores de la Tesis: María José Camarasa Ríus (dir. tes.)
- Lectura: En la Universidad Autónoma de Madrid ( España ) en 1996
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: José Luis García Ruano (presid.), Federico Goméz de las Heras Martín Maestro (secret.), M. Teresa Garcia Lopez (voc.), Anna Grandas Sagarra (voc.), Federico Gago Badenas (voc.)
- Materias:
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- Resumen
En la presente tesis doctoral se describe el diseño, sintesis y determinacion estructural de 3'-espironucleosidos de timina y de 1,2,3-triazoles, analogos de la familia de inhibidores especificos de transcriptasa inversa (ti) del virus de la inmunodeficiencia humana (vih): Tsao. Ademas, con el fin de obtener inhibidores que se unan fuertemente a la enzima y retrasar/evitar la aparicion de cepas de virus resistentes, se describe el diseño y la sintesis de heterodimeros que combinan en su estructura un inhibidor especifico de ti de vih-1 con un inhibidor no especifico de vih, como una nueva aproximacion a la terapia combinada frente al virus del sida. Asimismo, se ha determinado la actividad de todos los compuestos sintetizados frente al mencionado virus. La actividad y selectividad encontrada para alguno de estos compuestos, hacen que puedan ser considerados como nuevos "cabezas de serie" para el desarrollo de farmacos activos frente al virus del sida.
Ademas, los resultados obtenidos con los heterodimeros sintetizados, hacen de los derivados tsao unos candidatos muy atractivos para el diseño de nuevos heterodimeros.
El modelo de interaccion tsao-enzima propuesto, sera de gran ayuda para el diseño de los nuevos heterodimeros y para un diseño mas racional de nuevos derivados tsao.
