Análisis de la interacción de nefazodona-neurotransmisores en diversas preparaciones de musculo liso

• Autores: Enrique Imaz Gomez
• Directores de la Tesis: Alfonso Velasco Martín (dir. tes.), Fernando Fernández de la Gándara (codir. tes.)
• Lectura: En la Universidad de Valladolid ( España ) en 2004
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Francisco Javier Castañeda Casado (presid.), Alfonso Carvajal García Pando (secret.), Francisco Zaragoza García (voc.), José Antonio García García (voc.), Juan Tamargo Menéndez (voc.)
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• Resumen

  • La nefazodona es un inhibidor potente de la recaptación neuronal de serotonina, pero con un efecto menor sobre la recaptación de noradrenalina. También se comporta como antagonista de receptores triptaminérgicos 5-HT2A y autorreceptores 5-HT1 presinápticos y adrenoceptores alfa1 y no parece afectar a los receptores dopaminérgicos ni a los muscarínicos.

    MATERIAL Y METODOS.- Se utilizaron preparaciones de conducto deferente aislado de rata para el estudio de las interacciones de la nefazodona con noradrenalina, dopamina y cloruro de potasio; útero aislado de rata para el estudio de las interacciones con histamina, serotonina, oxitocina y cloruro de potasio e ileon aislado de cobaya para el estudio de las interacciones entre nefazodona y aceticolina histamina, 4-aminopiridina, cloruro de bario y cloruro de potasio.

    Se calculó la Concentración Inhibitoria50 (CI50) y el pD'2.

    RESULTADOS Y DISCUSIÓN.- La nefazodona antagoniza de forma no competitiva las respuestas del conducto deferente aislado de rata a noradrenalina y dopamina cuando el medio de incubación es solución de Krebs-Henseleit normal.

    Cuando a este medio de incubación se añade: cocaina, 17 beta estradiol y propranolol continúa manifestándose este antagonismo de tipo no competitivo.

    La nefazodona antagoniza de forma no competitiva los efectos de acetilcolina, histamina, clorurode bario y de potasio en ileon aislado de cobaya. La nefazodona antagoniza de forma no competitiva la respuesta del útero aislado de rata a serotonina y oxitocina y desplaza hacia la derecha la curva dosis-afecto a histamina en la preparación de útero aislado de rata depolarizado con potasio.

    CONCLUSIÓN.- La nefazodona se comporta como antagonista no competitivo de los neurotransmisores estudiados en las preparaciones de deferente y útero aislado de rata e ileon aislado de cobaya, posiblemente por actuar como estabilizador inespecífico de membrana, aunque a diferencia de los antid