Sintesis de nuevos derivados de pirido (2,3-d) pirimidina. Determinacion de su actividad diuretica y antihipertensiva. Estudio de la relacion estructura quimica-actividad biologica
- Autores: María del Carmen Sanmartín Grijalba
- Lectura: En la Universidad de Navarra ( España ) en 1988
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: María Pilar Fernández Otero (presid.), Juan Antonio Palop Cubillo (secret.), Enrique Raviña Rubira (voc.), María Jesús López Zabalza (voc.), Carlos Corral Saleta (voc.)
- Materias:
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- Resumen
Dada la importancia de los diureticos en el tratamiento de estados edematosos, hipertension arterial, sindrome nefrotico etc. Se ha propuesto la sintesis de nuevos derivados de pirido (2,3-d) pirimidina. Los prometedores hallazgos de este nucleo en la actividad diuretica hacian perfectamente justificable la ampliacion de su estudio. Se sintetizan: 21 derivados de la serie 2-arilamino-3, 4-dihidro-4-oxopirido (2,3-d) pirimidina 14 derivados de la serie 2-metiltio-4-arilaminopirido (2,3-d) pirimidina 6 derivados de la serie 4-metiltio-2-arilaminopirido (2,3-d) pirimidina se ha determinado la actividad diuretica de todos los compuestos sintetizados a dosis de 24 mg/kg. En los casos en que los compuestos mostraron actividad a esta dosis son ensayados a 12 mg/kg o inferiores hasta perdida de actividad. De algunos de los compuestos mas activos como diureticos se determina su actividad antihipertensiva mostrando en algunos casos una actividad semejante a la del patron utilizado (hidroclorotiazida). Se realiza un estudio cuantitativo de la relacion estructura quimica-actividad biologica. Se utiliza un modelo estadistico y se muestran las ecuaciones correspondientes del analisis de regresion efectuado con los parametros estadisticos mas usuales (coeficiente de correlacion, error estandar etc)
