Diseño, sintesis y evaluacion biologica preliminar de nuevos indoles con afinidad por los receptores 5-ht3 a nivel del sistema nervioso central

• Autores: Luis Orts Llopis
• Directores de la Tesis: Antonio Monge Vega (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad de Navarra ( España ) en 1996
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Daniel Fos Galve (presid.), Ignacio Aldana Moraza (secret.), Eldiberto Fernández Alvarez (voc.), Berta Lasheras Aldaz (voc.), Ana Maria Ochoa de Retana Mendibil (voc.)
• Materias:
  • Química
    • Química orgánica
      • Compuestos heterocíclicos
  • Ciencias médicas
    • Farmacodinámica
      • Quimioterapia
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• Resumen

  • Se ha llevado a cabo el diseño y la sintesis de nuevos indoles para su posterior evaluacion biologica de la afinidad hacia receptores 5-ht3. Los compuestos sintetizados son el resultado de la condensacion de derivados indol-3-carbaldehido con aminas primarias tanto ciclicas como lineales. De los compuestos evaluados, tres de ellos causan un desplazamiento significativo del ligando tritiado (3h)bbl43694; de ellos el mas potente resulta ser 2-cloro-1-metil-3-(n-(3-quinuclidil)imino)indol (1.B) con un valor de ic50=5,15 x 10-8. Ademas, y como prueba complementaria se ha evaluado la inhibicion de dichos compuestos por la enzima monoamino oxidasa, tambien a nivel de snc. Se ha observado que tres de los productos probados presentan una inhibicion mayor del 80% hacia la enzima a una dosis de 10-3, siendo en algunos casos mas intensa que el deprenilo, utilizado como patron. Entre estos tres compuestos se encuentra 2-cloro-1-metil-3-(n-(3-quinuclidil) iminoindol (1.B), cuya actividad biologica a nivel del sistema nervioso central parece relevante.