Estudi del mecanisme d'accio dels inhibidors del metabolisme de la cafeina i de la seva trascendencia teorica i practica
- Autores: Marcel·lí Carbó Banús
- Directores de la Tesis: Jordi Segura Noguera (dir. tes.)
- Lectura: En la Universitat Autònoma de Barcelona ( España ) en 1992
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: José Antonio Salvá Miquel (presid.), Ferran Sanz Carreras (secret.), Margarita Arboix Arzo (voc.), Jordi Camí Morell (voc.), M. Eulalia Planas Domingo (voc.)
- Materias:
- Texto completo no disponible (Saber más ...)
- Resumen
Existeixen antecedents que mostren que diferents substàncies inhibeixen el metabolisme de la cafeïna (CF) (Citocrom P450IA). D'entre elles, la furafil¿lina ha demostrat ser un potent inhibidor de la N3-desmetilació, amb conseqüències toxicològiques.
D'altra banda, s'ha descrit que diferents quinolones (enoxacina, ciprofloxacina, àcid pipemídic) podent provocar un increment indesitjable de les concentracions plasmàtiques de teofil¿lina (TF). Degut a la semblança estructural entre CF, TF i furafil¿lina i les diferents quinolones, i a que la CF és un principi actiu present en la dieta, es va decidir estudiar la possible interacció de le quinolones sobre el metabolisme de la cafeïna.
Utilitzant un model animal (rata), l'enoxacina, l'àcid pipemídic i la furafil¿lina provoquen una inhibició del metabolisme de la CF, i no es detecta aquest efecte amb àcid nalidixic i norfloxacina.
En humans, s'observa un augment en les concentracions plasmàtiques de CF degut a l'administració d'àcid pipemídic i de norfloxacina. Aquesta interacció és deguda principalment a una inhibició de la N3-desmetilació de la CF.
A partir de les dades obtingudes en el present treball i de dades bibliogràfiques, s'ha establert que les quinolones inhibeixen el metabolisme de la CF en diferents graus. En ordre decreixent de potència, l'enoxacina, l'àcid pipemídic, la ciprofloxacina i la norfloxacina presenten activitat inhibidora, mentre que l'àcid nalidíxic i l'ofloxacina no provoquen aquesta interacció. A partir d'aquestes dades es suggereix que la presència d'un àtom de nitrògen en posició 1 de l'anell naftiridina de l'enoxacina i de l'anell piridopirimidina de l'àcid pipemídic poden ser determinats per a la interacció detectada.
