Resumen de “desarrollo y optimización de sistemas nanoestructurados lipídicos conteniendo pranoprofeno para administración dérmica
La incorporación de pranoprofeno en sistemas lipídicos nanoestructurados constituye una novedosa alternativa a las formas farmacéuticas convencionales administradas localmente para el tratamiento de procesos inflamatorios de la piel. Al tratarse de formas farmacéuticas de liberación modificada facilitan la penetración de los fármacos gracias a la modulación de su farmacocinética, lo que permite su acceso a las diferentes capas de la epidermis, a la vez que protegen el activo de la inestabilidad química y física, reduciendo sus posibles efectos adversos.
En base a este criterio se han desarrollado, optimizado por diseño factorial central y caracterizado fisicoquímicamente sistemas lipídicos nanoestructurados de pranoprofeno con actividad antiinflamatoria para aplicación dérmica.
Se ha evaluado la estabilidad fisicoquímica a corto y largo plazo, analizando así mismo las interacciones entre el fármaco y la matriz lipídica, por métodos espectroscópicos (difracción de Rayos X, espectroscopia de IR con transformada de Fourier) y térmicos (DSC), con el fin de poner de manifiesto la dispersión del fármaco en la matriz lipídica y la ausencia de enlaces covalentes fuertes que dificulten su liberación.
Los estudios reológicos de estos sistemas mostraron un comportamiento newtoniano con baja viscosidad compatible con su administración en forma de roll-on, y/o spray. La determinación de las propiedades biomecánicas (modificación de la temperatura, pérdida del agua transepitelial (TEWL) e hidratación del estrato córneo (SCH)) pusieron de relieve un efecto oclusivo característico de estos sistemas.
Se ha determinado el comportamiento biofarmacéutico de los sistemas desarrollados, llevando a cabo estudios de liberación in vitro, en membrana de diálisis y ensayos de permeación dérmica, y ex vivo en piel humana. Estos estudios pusieron de relieve un perfil de liberación prolongada, siendo las formulaciones más retenidas en piel aquellas constituidas por un 5% de ácido linoleico Los ensayos de eficacia terapéutica in vivo de las formulaciones optimizadas, analizando la inflamación inducida por TPA en oreja de ratón, pusieron de manifiesto un incremento estadísticamente significativo de su efecto antiinflamatorio, respecto al fármaco libre y al control. Los test in vitro (citotoxicidad en cultivos celulares, en queratinocitos, humanos HaCaT) e in vivo (test de Draize) mostraron una óptima tolerancia dérmica de las nanopartículas desarrolladas.
Estos sistemas lipídicos podrían constituir, tras el desarrollo galénico y clínico adecuado una nueva forma de administración de pranoprofeno en procesos inflamatorios de la piel, obteniendo los mejores resultados con las formulaciones fabricadas con el método de homogenización a alta presión en caliente y con un 5% de ácido linoléico.
