Síntesis de nuevos derivados de piridazno-indol, 8 sustituidos. Estudio preliminar de su actividad biológica

• Autores: María Font Arellano
• Directores de la Tesis: Antonio Monge Vega (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad de Navarra ( España ) en 1985
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Franco Fernández González (presid.), Juan Antonio Palop Cubillo (secret.), Edurne Cenarruzabeitia Sagarminaga (voc.), Ana M. Eirin Pena (voc.), Enrique Raviña Rubira (voc.)
• Materias:
  • Química
    • Química orgánica
      • Compuestos heterocíclicos
  • Ciencias médicas
    • Farmacología
      • Evaluación de medicamentos
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• Resumen

  • Se sintetizan nuevos derivados de piridazinoindol, sustituidos en posición 8 por radicales benciloxi, etoxi, metoxi e hidroxi. Se ha estudiado la actividad como antihipertensivos en ratas SHR de los derivados 4-oxo y 4-hidrazino, siendo importante la eficiacia de los derivados hidrazínicos a dosis bajas y por distintas vías de administración. Han mostrado actividad antiagregante frente a ADP y AA en ensayos in vitro. El producto más activo, clorhidrato de 4-hidrazin-8-metoxi-piridazino (4,5-b) indol, resulta ser un potente antihipertensivo, activo como antagonista del calcio y con escaso carácter hipotensor. Además resulta ser activo como antiinflamatorio y analgésico con nulo carácter gastrolesivo. Es inhibidor selectivo de TSA2 sintetasa y antiagregante plaquetario frente a ADP-AA y adrenalina. Por otra parte no parece alterar significativamente la síntesis de PGI2 en ensayos in vitro, realizados con aorta de rata.