En esta tesis, se presentan metodologías sintéticas para la preparación de compuestos catecólicos conjugados a fármacos antiretrovirales mediante un enlace sensible a enzimas. Como prueba de concepto, el fármaco anti-VIH zidovudina se usa como punto de partida. Utilizando este conjugado zidovudina-catecol se preparan polímeros de coordinación nanostructurados (NCPs) basados en hierro. Después de optimizar la metodología sintética para lograr un tamaño de partícula y una dispersión coloidal adecuadas, se evalúa el perfil de liberación de zidovudina en los NCPs en presencia y ausencia de esterasas. Por último, se realiza una evaluación biológica de estos NCPs que incluye citotoxicidad, internalización celular y ensayos de actividad anti-VIH en linfocitos infectados.
A continuación, se explora la síntesis de nuevos conjugados de catecol con fármacos antiretrovirales. Específicamente, conjugados de emtricitabina y raltegravir se utilizan para formar NCPs conteniendo un solo fármaco en su estructura. Después de su caracterización y determinación del perfil de liberación para cada caso, se sintetizan NCPs conteniendo una mezcla de ambos fármacos y su comportamiento en cuanto a liberación se compara con los casos anteriores. Para acabar, se exploran metodologías para la síntesis de nuevos conjugados de catecol utilizando los fármacos lamivudina y tenofovir.
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