Resumen de Efectos de la pentazocina, la naloxona y la morfina en humanos dependientes de opioides
La pentazocina es un analgesico opioide agonista-antagonista que ha sido clasificado como agonista parcial o antagonista mu con actividad agonista sobre el receptor kappa. Estudios previos en humanos no dependientes mostraron que los efectos de la pentazocina eran similares a los de la morfina, si bien aparecia un efecto techo a medida que las dosis aumentaban. Ademas, a dosis altas aparecieron sedacion, sensacion de embriaguez y disforia. En humanos dependientes de morfina, la pentazocina precipito un sindrome de abstinencia. Hasta el presente no se han realizado comparaciones directas en humanos entre los sindromes de abstinencia precipitados por la pentazocina y por el antagonista puro naloxona. Tampoco se han evaluado los efectos de la pentazocina en humanos con un nivel estable de dependencia fisica de un agonista mu. El presente trabajo fue diseñado para evaluar las propiedades agonistas y antagonistas de la pentazocina en sujetos dependientes de metadona. Un objetivo adicional fue contribuir a la adaptacion y validacion de los metodos de evaluacion clinica del potencial de abuso de farmacos en nuestro contexto sociocultural, puesto que hasta el momento este tipo de estudios se habia realizado de manera exclusiva en los ee.Uu. Para ello, tras la adaptacion de los instrumentos de medida, se evaluaron las caracteristicas cualitativas y cuantitativas de la respuesta al placebo y a diferentes dosis de los opioides prototipicos morfina y naloxona. Metodos. Participaron en el estudio 6 voluntarios de sexo masculino que estaban incluidos en un programa de mantenimiento con metadona (30 mg/24 h, v.O.). Los sujetos permanecieron ingresados en un hospital general durante el desarrollo del estudio. Tras una sesion de entrenamiento en la que no se administraron farmacos, cada voluntario participo de manera individual en 8 sesiones experimentales, separadas por al menos 24 h, en las cuales se administraron pentazocina (45 y 60 mg),
