Influencia de los tensiactivos naturales en la absorcion intestinal de xenobioticos acidos

• Autores: Eduardo Climent Grana
• Directores de la Tesis: José María Pla Delfina (dir. tes.)
• Lectura: En la Universitat de València ( España ) en 1995
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Juan Esplugues Requena (presid.), Ana Polache Vengut (secret.), José Blanco Méndez (voc.), Vicente G. Casabó Alos (voc.), Soledad Anguiano Igea (voc.)
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Farmacodinámica
      • Absorción de medicamentos
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• Resumen

  • SE ESTUDIA LA INFLUENCIA DEL TAUROCOLATO SODICO, SAL BILIAR QUE ACTUA COMO TENSIACTIVO NATURAL, EN LA ABSORCION INTESTINAL DE UNA SERIE HOMOLOGA DE XENOBIOTICOS EMPARENTADOS CON LOS ANTIINFLAMATORIOS DEL GRUPO DEL DICLOFENACO (ACIDOS-FENILALQUILCARBOXILICOS).

    LOS ENSAYOS DE ABSORCION SE HAN REALIZADO EN LA MITAD PROXIMAL DEL INTESTINO DELGADO DE LA RATA, MEDIANTE UNA TECNICA APROPIADA "IN SITU". EL COMPORTAMIENTO DEL TENSIACTIVO SOBRE LA ABSORCION DE LOS COMPUESTOS ESTUDIADOS SE HA ANALIZADO EN BASE A LAS CORRELACIONES ABSORCION-LIPOFILIA Y LOS MODELOS BIOFISICOS QUE LAS DESCRIBEN. LOS ENSAYOS DE ABSORCION INTRINSECA DEL TAUROCOLATO HAN ACONSEJADO SELECCIONAR LA MITAD PROXIMAL DEL INTESTINO DELGADO COMO SUSTRATO OPTIMO DE TRABAJO (CONSTANTE DE VELOCIDAD DE ABSORCION: 0.531H-1). EN LOS ENSAYOS DE ABSORCION REALIZADOS EN DICHO TRAMO EN AUSENCIA DE TENSIACTIVO, LA CORRELACION ABSORCION-LIPOFILIA SE AJUSTA A UN MODELO BIOFISICO BIHIPERBOLICO. SE OBJETIVA UN COMPONENTE MONOHIPERBOLICO DIRECTO PARA LA ABSORCION A TRAVES DE MEMBRANA LIPOIDEA Y OTRO DE CARACTER INVERSO PARA LA DIFUSION ACUOSA POR POROS, ESTE ULTIMO DE ESCASA ENTIDAD DEBIDO PROBABLEMENTE A INTERACCIONES CON LOS SOLUTOS POR CARGAS DE SUPERFICIE.

    LOS ENSAYOS DE ABSORCION REALIZADOS EN PRESENCIA DE TAUROCOLATO A SU CONCENTRACION MICELAR CRITICA GENERAN RESULTADOS QUE SE AJUSTAN EXACTAMENTE AL MODELO ANTERIOR.

    ELLO SUPONE, POR UN LADO, QUE EL TENSIACTIVO NATURAL, CONTRARIAMENTE A LO QUE OCURRE CON LOS SINTETICOS, NO ES CAPAZ DE DESORGANIZAR LA CAPA ACUOSA ESTATICA DE DIFUSION ADYACENTE A LA MEMBRANA ABSORBENTE. POR OTRA PARTE, LOS RESULTADOS INDICAN QUE EL TAUROCOLATO A SU CMC NO INCREMENTA SENSIBLEMENTE LA POLARIDAD DE LA MEMBRANA. EN TODO CASO, DICHO EFECTO SE MANIFIESTA SOLO PARA EL ELEMENTO MAS HIDROFILO DEL GRUPO Y NO ES ESTADISTICAMENTE SIGNIFICATIVO. SE PUEDE CONCLUIR QUE EL TAUROCOLATO, A CONCENTRACIONES PREMICELARES NO MODIFICA APRECIABLEMENTE LA ABSORCION INTRI