Bencimidazo (1,2-c) quinazolinas como intercalantes

• Autores: M. Carmen Redondo Gonzalez
• Directores de la Tesis: Miguel Fernández Braña (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad Complutense de Madrid ( España ) en 1990
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Rafael Pérez Álvarez-Ossorio (presid.), Joaquín Plumet Ortega (secret.), Vicente Miguel Gotor Santamaría (voc.), Luis Carrasco (voc.), Ernest Giralt Lledó (voc.)
• Materias:
  • Química
    • Química orgánica
      • Derivados del benceno
• Texto completo no disponible (Saber más ...)
• Resumen

  • En la presente memoria se describe el diseño mediante técnicas de modelización molecular, utilizando el programa sybyl (molecular desing ltd.) diseñado por garland marshal, Washington university, de una serie de bencimidazo (1,2-c) quinazolinas con una posible actividad antitumoral debido a su capacidad de complejacion con el adn por intercalación. La síntesis se ha llevado a cabo mediante procesos convencionales mejorados, por lo cual ha sido preciso seguir dos rutas. Una de ellas ha supuesto poner a punto un procedimiento optimizado para la preparación de anhídridos isatoicos. Algunas de las bencimidazo (1,2-c)quinazolinas obtenidas han presentado una importante actividad citostatica frente a una serie de tumores estandar habiendose realizado un estudio qsar (quantitative structure- activity relationship). Por otra parte de uno de los compuestos la 6-(2-1-piperidil)etilamino) bencimidazo(1,2-c)quinazolina se ha hecho un estudio de difracción de rayos x para determinar sus parametros geométricos y así conocer su capacidad de intercalación en el adn. Finalmente se ha seleccionada la 3-nitro-6-dimetilaminopropilbencimidazo (1,2-c)quinazolina para estudios "in vivo". De este mismo compuesto comprobar que inhibe el adn y arn sin afectar la síntesis de proteínas y que forma complejos con el adn fácilmente detectables por espectroscopia de uv y de fosforo 31.