Análogos de dipeptidos y tripeptidos inhibidores de aminopeptidasas. Síntesis, evaluación enzimática y actividad analgésica
- Autores: M. Soledad Vinuesa Vinuesa
- Directores de la Tesis: María del Rosario Herranz Herranz (dir. tes.)
- Lectura: En la Universidad Complutense de Madrid ( España ) en 1992
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: María del Carmen Avendaño López (presid.), José Angel Fuentes Cubero (secret.), María Teresa García López (voc.), José Elguero Bertolini (voc.), David Andreu Martínez (voc.)
- Materias:
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- Resumen
CON EL FIN DE OBTENER NUEVOS INHIBIDORES DE AMINOPEPTIDASAS MAS POTENTES Y SELECTIVOS CON ACTIVIDAD ANALGESICA, SE HAN SINTETIZADO Y EVALUADO COMO INHIBIDORES DE AMINOPEPTIDASAS Y COMO ANALGESICOS VARIAS SERIES DE DIPEPTIDOS Y TRIPEPTIDOS PORTADORES DE 3-AMINO-2-HIDROXIACIDOS N-TERMINALES Y COMPUESTOS ANALOGOS. PARA EL DISEÑO DE ESTOS COMPUESTOS SE HAN TOMADO COMO ESTRUCTURAS MODELO EL DIPEPTIDO ANALGESICO Y MODERADO INHIBIDOR DE APS LYS-TRP(NPS)-OME Y EL DIPEPTIDO NATURAL, INHIBIDOR DE APS, BESTATINA O N-(2S,3R)-3-AMINO-4-FENIL-2-HIDROXIBUTANOIL-L-LEUCINA.
CONCRETAMENTE, SE HAN PREPARADO DIPEPTIDOS DE FORMULAS GENERALES: LYS (CH(OH)CONH) XAA-OME (XAA = TRP(NPS) Y LEU Y TRP(NPS) (CH(OH)CONH) XAA-OH (XAA = LYS Y LEU) Y TRIPEPTIDOS DE FORMULA GENERAL LYS (CH(OH)CONH) XAA-PRO-OH (XAA = LEU Y ALA), EN LOS QUE LA CONFIGURACION ABSOLUTA DE CADA UNO DE SUS CENTROS QUIRALES HA SIDO VARIADA SISTEMATICAMENTE. TAMBIEN SE HAN SINTETIZADO LOS ANALOGOS DE BESTATINA AMINO- Y EPIAMINODESOXIBESTATINA Y CETOMETILENBESTATINA.
