El metergoline es un buen y bien tolerado inhibidor de la prolactina y por ende de la lactación utilizado por vía oral en el puerperio. Se ha demostrado clínicamente en un estudio abierto sobre 700 puerperios a distintas dosis y con distinta duración del tratamiento con el fin de evitar la subida láctea. Así mismo, es capaz de inhibir la subida láctea ya iniciada como se ha visto en 100 pacientes. Bioquímicamente es capaz de hacer descender los niveles de prolactina utilizado a distintas dosis en estudio diario y horario, de forma muy similar a como lo hace la bromoergocriptina. Así mismo, inhibe el reflejo de succión liberador de prolactina, en cualquier día del puerperio y no es capaz de alterar la liberación de esta que se produce con el factor liberador de tirosina.
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