En este trabajo hemos desarrollado una nueva estrategia sintética para la obtención de análogos estructurales de la familia de antibióticos con estructura tetrahidroisoquinolínica. Además se ha realizado el estudio de actividad biológica en tres líneas celulares (mama MDA-MB-231, pulmón A549 y colon HT29) de los compuestos sintetizados. También mostramos un estudio detallado del mecanismo de acción del compuesto que presentó mayor actividad antitumoral ((6R*,11aS*)-6-Benciloximetil-2-isopropilox icarbonil-9-metil-7,8,10-trimetoxi-1,2,3,6,11,11a-hexahidro-pirazino[1,2-b]isoquinolin-4-ona).
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