Utilidad de algunos copolímeros acrílicos para el control de liberación de fármacos en pelets matriciales elaborados por extrusión-esferonización

• Autores: Livia Cristina Lira de Sá Barreto
• Directores de la Tesis: Ramón Martínez Pacheco (dir. tes.), José Luis Gomez Amoza (codir. tes.)
• Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 2009
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Ángel Concheiro Nine (presid.), Carmen Álvarez Lorenzo (secret.), Juan José Torrado Durán (voc.), Antonio María Rabasco Álvarez (voc.), Alexis Manuel Oliva Martín (voc.)
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Farmacología
      • Preparación de medicamentos
  • Ciencias tecnológicas
    • Tecnología médica
• Enlaces
  • Tesis en acceso abierto en: MINERVA
• Resumen

  • El objetivo del presente trabajo de tesis es la evaluación de la utilidad de un grupo de copolímeros del ácido metacrílico y diferentes ésteres acrílicos o metacrílicos - disponibles comercialmente bajo la denominación de Eudragit - para el control de liberación de principio activo en pelets de estructura matricial elaborados por extrusión-esferonización. Aunque este tipo de copolímeros han sido objeto de numerosos estudios como excipientes de comprimidos y, en especial, como materiales de recubrimiento en formas de dosificación sólidas, los datos disponibles acerca de su empleo como moderadores del proceso de cesión de principio activo en pelets matriz, hasta el momento, son muy escasos. Por otra parte, las características de solubilidad frente al pH y de permeabilidad de las variedades de Eudragit disponibles, ofrecen un amplio abanico de posibilidades para controlar el proceso de cesión de diferentes principios activos. La primera fase del estudio se dedicará a delimitar las posibilidades que ofrecen las distintas variedades de Eudragit para la obtención de pelets de propiedades morfológicas y mecánicas adecuadas. La fase central del estudio consistirá en la evaluación de los efectos de distintas variables tecnológicas sobre la velocidad de disolución de principio activo en distintos medios de disolución y sobre la estructura microporosa de los pelets. En este sentido, se prestará una especial atención a variables como la hidrosolubilidad del principio activo, la naturaleza y proporción del copolímero incorporado, la composición del líquido de humectación, las condiciones de extrusión y, en especial, de esferonización y la adición de agente plastificante. Para la cuantificación de sus efectos se utilizará un diseño experimental adecuado. La evaluación, en profundidad, de la estructura microporosa de los pelets, deberá suministrar información de gran utilidad a la hora de establecer los mecanismos implicados en el proceso de cesión. En la última etapa del trabajo, junto con la integración de los resultados obtenidos en las anteriores, se procederá a la optimización de los perfiles de cesión en función de las características de los principios activos. Para ello, el carácter multiparticular de las formulaciones resulta muy interesante al posibilitar la mezcla, en distintas proporciones, de dos o más formulaciones.