Estudio de la señalización intracelular de los receptores 5-HT2: evaluación diferencial para antipsicóticos
- Autores: José Manuel Brea Floriani
- Directores de la Tesis: M. Isabel Loza García (dir. tes.), María Isabel Cadavid Torres (codir. tes.)
- Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 2004
- Idioma: español
- Tribunal Calificador de la Tesis: Ferran Sanz Carreras (presid.), María de los Angeles Gato González (secret.), Enrique Raviña Rubira (voc.), Guadalupe Mengod Los Arcos (voc.), P. Clarke William (voc.)
- Texto completo no disponible (Saber más ...)
- Resumen
Los receptores 5-HT2A y 5-HT2C, sobre los que actúan algunos fármacos antipsicóticos, son GPCRs para los que se conocen distintas conformaciones activas. Sin embargo, paradójicamente no existen evidencias experimentales de la relación entre la afinidad conformacional de los fármacos antipsicóticos y su repercusión funcional y/o terapéutica.
En la presente Tesis Doctoral hemos descrito metodologías a la caracterización conformacional de los receptores 5-HT2 centrales, caracterizado el perfil conformacional de los antipsicóticos típicos y atípicos y se han obtenido herramientas farmacológicas pertenecientes a una misma familia química que permiten discriminar entre distintas conformaciones de los receptores 5-HT2 localizados en el SNC. Estas herramientas permitirán avanzar en el estudio de la implicación de las distintas conformaciones de estos receptores en la terapéutica de la esquizofrenia mediante estudios "in vivo" en animales de experimentación.
