México
Los fabricantes de benzilpenicilina g (bp-ig) buscan competitividad, no sólo mediante el costo/ui de actividad, sino también modificando las presentaciones tradicionales en polvo, generando suspensiones estables, preconstituidas. Considerando la falta de estabilidad de los b-lactámicos cuando se les suspende, así como los diferentes tipos de sales de bp-g presentes en un determinado preparado, se considera relevante realizar estudios comparativos de actividad in vitro (concentración mínima inhibitorio) y biodisponibilidad (por difusión en agar) de tres preparados en polvo de bp-g y tres preparados similares pero preconstituidos, así como un preparado de bp-g procaínica en polvo. Para determinar la biodisponibilidad de los preparados mencionados de bp-g se realizaron curvas de concentración-actividad de bp-g versus tiempo y se determinaron las variables de concentración plasmática máxima (cpmáx.) y tiempo para llegar a cpmáx (tmáx), después de una dosis bolo por vía im. Los resultados muestran que los preparados de bp-g en polvo tuvieron una mayor potencia in vitro, al menos el doble de lo observado para los preconstituidos. Los valores de cpmáx fueron mayores cuando se utilizó bp-g procaínica y mínimos en los preparados que contenían bp-g benzatínica. Los preparados que contenían sulfato de dihidroestreptomicina mostraron mayor concentración-actividad antibacteriana que los preparados sin ella. Sin embargo, las diferencias no fueron estadísticamente significativas (p < 0.05). Se considera que esta información puede ser relevante al clínico, en particular cuando la susceptibilidad de un agente infeccioso a la bp-g está en los límites. Estos resultados cuestionan el valor de agregar dihidroestreptomicina a los preparados de bp-g y ponderan a la bp-g procaínica como la penicilina de elección para el ganado bovino.
Producers of benzylpenicillin-g (bp-g) seek competitiveness not only through the actual cost/iu of activity, but also by modifying traditional powder preparations, i.E., as pre-suspended-stable suspensions. Considering the lack of stability of b-lactam antibacterials when suspended, and the different types and proportions of bp-g salts present in a given preparation, noticeable alterations in the in vitro activity and bioavailability could occur. To test these hypotheses, 3 powder preparations of bp-g, and 3 identically formulated preparations of pre-suspended bp-g, as well as a procaine-bp-g powder preparation were evaluated to determine their minimal inhibitory concentrations in various bacteria. Bioavailability was also assessed using an agar plate diffusion test to estimate the antibacterial-concentration activity (aca) of the preparations, maximum plasma aca (cpmax), and time to cpmax (tmax), after one bolus im dose. Results show that powder preparations of bp-g had greater in vitro potency than pre-suspended preparations of this antibacterial. Potency of powder preparations were at least two fold greater than the pre-suspended ones. Cpmax values were greater when procaine bp-g was used, and minimum with the preparations containing benzathine bp-g. Preparations containing dihydrostreptomycin sulphate showed greater aca than dihydrostreptomycin-free preparations; However, differences were not statistically significant (p>o.05). This information may be of value to clinitians in particular when efficacy of bp-g against a given disease is borderline. These results question the concept of adding dihydrostreptomycin to bp-g preparations, and ponder procaíne bp-g as the penicillin of choice for cattle.
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