Resumen de Farmacocinética de nanoesferas de oro unidas al octapéptido lanreótido como sistemas de liberación para diagnóstico

EM Molina Trinidad, O. Garduño Villalobos, L. Norato Canales, L. Ángeles Castillo

• español

  Las nanoesferas de oro presentan ventajas como agentes fototerapéuticos en el tratamiento de cáncer, transporte y vectorización selectiva de fármacos y macromoléculas terapéuticas. En este proyecto se presenta la farmacocinética de nuevos nanofármacos (AuNPs y AuNPs-LAN) utilizando la metodología analítica reportada de su caracterización in vitro (Molina-Trinidad y cols.) para determinar la posología de estos compuestos útiles en el diagnóstico y en el tratamiento de cáncer, utilizando un programa de ajuste no lineal (WinNonlin). Las AuNPs se ajustan a un modelo abierto de dos compartimientos (MADC) y el AuNPs-LAN se ajusta a un modelo independiente de infusión continua. Los parámetros farmacocinéticos obtenidos para las AuNPs fueron (ke=0.020 ± 0.0016 min-1); (ABC0∞=1367 ± 107.3 µg/mL*min); (Vd=69.49 ± 0.113 mL en estado estacionario); (t1/2=254 ± 81 min); (CL=0.119 mL/min ± 0.0098 mL/min) (MRT=380.7 ± 150 min). Para el conjugado AuNPs-LAN; ( λ= 0.328 ± 0.072 min-1); (t1/2= 2.3 ± 0.269 h); (ABC0∞=9720 ± 1330 µ/mL*min); (Vd=1.625 ± 0.182 mL); (CL=0.527 ± 0.083 mL/min); (MRT=66.91 ± 8.162 min). Se concluye que los parámetros farmacocinéticos son útiles en estudios posteriores (fases preclínica y clínica).

• English

  Gold nanospheres have advantages as phototherapeutic in cancer treatment, transportation and selective vectoring macromolecules drugs and therapeutic agents. In this project we present nanodrugs pharmacokinetics (AuNPs and AuNPs-LAN) using the analytical method reported in vitro of characterization (Molina-Trinidad, et al.) To determine the dosage of these compounds useful in the diagnosis and treatment cancer, we used a nonlinear fitting program (WinNonlin). The AuNPs follow a two compartment open model (MADC) and AuNPs-LAN conforms to an independent continuous infusion model fit. Pharmacokinetic parameters were obtained for AuNPs (ke = 0.020 ± 0.0016 min-1); (AUC0∞ = 1367 ± 107.3 mg / mL* min); (Vd = 69.49 ± 0.113 mL at steady state); (t1/2 = 254 ± 81 min); (CL = 0.119 mL / min ± 0.0098 mL / min) (MRT = 380.7 ± 150 min). For the conjugated AuNPs-LAN; (λ= 0.328 ± 0.072 min-1); (t1/2 = 2.3 ± 0.0269 h); (AUC0∞ = 9720 ± 1330 μg/ mL *min); (Vd = 1.625 ± 0.182 mL); (CL = 0.527 ± 0.083 mL / min); (MRT = 66.91 ± 8.162 min). It was concluded that pharmacokinetic parameters are useful in subsequent studies (preclinical and clinical phases).