Actualización en farmacología de los antinflamatorios no esteroideos: actualización
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[1] Universidad de Navarra
Universidad de Navarra
Pamplona, España
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[2] Hospital Universitario Puerta del Mar
Hospital Universitario Puerta del Mar
Cádiz, España
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[3] Asociación Andaluza del Dolor
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- Localización: MPJ Multidisciplinary Pain Journal, ISSN-e 2697-2263, Nº. 1, 2024
- Idioma: español
- Títulos paralelos:
- Pharmacology of nonsteroidal antiinflammatory drugs: an update
- Enlaces
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Resumen
- español
Los fármacos antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo farmacológico heterogéneo que es necesario conocer en profundidad, dado su alto uso en la práctica clínica. En esta revisión analizamos sus orígenes históricos, el mecanismo de acción y clasificación, así como sus perfiles de eficacia, seguridad e interacciones de las moléculas más utilizadas.
En cuanto a la historia, la aspirina fue el primer fármaco que dio lugar al grupo de los AINE. El uso de la salicilina es probablemente el remedio más antiguo que sigue en uso en la actualidad, aunque su desarrollo farmacológico es relativamente reciente, ya que la primera aspirina estuvo disponible comercialmente en 1904. A nivel del mecanismo de acción, los AINE son fármacos inhibidores de las enzimas COX.
El estudio de su mecanismo de acción es aún más reciente, ya que el descubrimiento de las enzimas COX data del 1990. Este descubrimiento determinó la clasificación de los diferentes fármacos AINE y el estudio de sus diferentes perfiles de acción. El descubrimiento más reciente fue la identificación de la enzima COX-3 en 2002, sobre la que actúa el paracetamol, razón por la cual este fármaco está clasificado como AINE. Los AINE, por tanto, se definen como una familia heterogénea de fármacos que actúan inhibiendo diferentes enzimas COX con diferentes niveles de selectividad, que tienen además diferencias relevantes en cuanto a estructura química y perfil de eficacia y de seguridad.
Para la clasificación de los AINE se utilizan criterios de estructura o el nivel de selectividad en la inhibición de las enzimas COX.
Como consecuencia de este mecanismo de acción, los efectos terapéuticos de los AINE son: analgésico, antipirético, antinflamatorio y antiagragante plaquetario. No todos estos efectos están presentes en todas las moléculas ni en la misma magnitud, por lo que es relevante conocer los perfiles de acción de cada fármaco.
A nivel del perfil de seguridad, se puede decir que son un grupo de fármacos con buen perfil de seguridad cuando se utilizan de forma adecuada. Es necesario tener precaución, especialmente con los conocidos efectos gastrointestinales y las sobredosis o intoxicaciones agudas.
Las diferencias a nivel farmacocinético son también importantes, así como los perfiles de interacciones con otros grupos farmacológicos. Estas interacciones pueden ser farmacocinéticas o farmacodinámicas. Las más frecuentes y relevantes serán el aumento del riesgo de hemorragias, el incremento del riesgo de nefrotoxicidad o hepatotoxicidad, así como el aumento de efectos a nivel neurológico.
En conclusión, el conocimiento detallado de estos fármacos y sus diferentes perfiles es, por tanto, imprescindible a la hora de seleccionar la mejor opción para cada paciente, sobre todo en aquellos casos en los que existen comorbilidades y polimedicación.
- English
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are a heterogeneous pharmacological group that needs to be known in depth, given their high use in clinical practice. In this review we analyze their historical origins, mechanism of action and classification, efficacy profiles, safety and interactions of the most commonly used molecules.
In terms of history, aspirin was the first drug that gave rise to the NSAID group. The use of salicylline is probably the oldest remedy still in use today, although its pharmacological development is relatively recent, with the first aspirin becoming commercially available in 1904. At the level of mechanism of action, NSAIDs are COX enzyme inhibitors.
The study of their mechanism of action is even more recent, since the discovery of COX enzymes dates back to 1990. This discovery determined the classification of the different NSAID drugs and the study of their different action profiles. The most recent discovery was the identification of the COX-3 enzyme in 2002, on which paracetamol acts, which is why this drug is classified as an NSAID. NSAIDs, therefore, are defined as a heterogeneous family of drugs that act by inhibiting different COX enzymes with different levels of selectivity, which also have relevant differences in terms of chemical structure and efficacy and safety profile.
For the classification of NSAIDs, criteria of structure or the level of selectivity in the inhibition of COX enzymes are used.
As a consequence of this mechanism of action, the therapeutic effects of NSAIDs are: analgesic, antipyretic, anti-inflammatory and antiplatelet. Not all of these effects are present in all molecules or in the same magnitude, so it is important to know the action profiles of each drug.
In terms of safety profile, it can be said that they are a group of drugs with a good safety profile when used appropriately. Caution is necessary, especially with regard to the known gastrointestinal effects and acute overdose or intoxication.
Differences at the pharmacokinetic level are also important, as well as interaction profiles with other pharmacological groups. These interactions can be pharmacokinetic or pharmacodynamic. The most frequent and relevant will be the increased risk of bleeding, increased risk of nephrotoxicity or hepatotoxicity, as well as increased neurological effects.
In conclusion, detailed knowledge of these drugs and their different profiles is therefore essential when selecting the best option for each patient, especially in those cases in which there are comorbidities and polymedication.
- español
