Resumen de Desenvolvimento tecnológico de formas farmacêuticas à base de Varronia multispicata (Cham.) Borhidi para tratamento da dor e de distúrbios inflamatórios

Williana Torres Vilela, Maria José Cristiane da Silva, Amanda Correia da Silva Barros, Pedro José Rolim Neto, Milton Nascimento da Silva, Consuelo Yumiko Yoshioka e Silva, Enéas de Andrade Fontes Júnior, Rosali Maria Ferreira da Silva

• English

  The plant species, Varronia multispicata, used popularly in the treatment of respiratory and skin diseases, has had its anti-inflammatory and antinoceptive activity recently proven. Thus, the present study aimed to technologically develop pharmaceutical forms based on V. multispicata for the treatment of pain and inflammation. The physical-chemical characterization of the vegetable drug, aqueous extract and dry lyophilized extract was carried out, according to the Brazilian Pharmacopeia (FB) 6th edition. Three formulations were also developed and the applicable quality controls were carried out. The leaves of V. multispicata were collected in the municipality of Castanhal-PA and the vegetable drug obtained was classified, as regards its granulometry, as a semi-fine powder. Results were obtained within the parameters required by FB (1.32% foreign matter; 8.51% loss by desiccation and 10.39% equivalent to total ash). The aqueous extract (1:10 p/v) was also according to FB determinations, with pH 7.13; relative density equal to 1.0058 g/mL and dry residue equivalent to 2.14%. The dry lyophilized extract, on the other hand, showed solubility in water and sorbitol, 3% of humidity, and, through Scanning Electron Microscopy, showed undefined and irregular morphology. In the phytochemical screening, the presence of phenolic compoundswas verified, demonstrating, by UV-vis spectroscopy, 242.3 mgAG/g equivalent to gallic acid. Both the dry extract and the vegetable drug showed a loss of stability starting from 200ºC, in the thermogravimetric analysis. The oral solution, cream and gel were obtained by qualitative and quantitative planning of excipients and analyzed, where applicable, organoleptic characteristics, pH, density, viscosity, scatterability, with the parameters being within the intended purposes. In none of the formulations, there was an incompatibility between the dry extract and the excipients. The oral solution, analyzed by High Efficiency Liquid Chromatography, showed the same constituents present in the dry extract and, when evaluated, as to the anti-cancer activity, in mice and rats, showed 85% inhibition of the perception of pain. The preliminary stability study of the formulations has been initiated, according to CPR 318 (2019). Based on the results obtained, the physical and chemical quality of the plant raw material canbe guaranteed, by developing, beforehand, alternative and promising formulations for the treatment of pain and inflammation, whether in the isolated or complementary therapy.

• português

  A espécie vegetal, Varronia multispicata, utilizada popularmente no tratamento de doenças respiratórias e de pele, teve sua atividade anti-inflamatória e antinoceptiva comprovada recentemente. Assim, o presente estudo objetivou desenvolver tecnologicamente formas farmacêuticas à base de V. multispicata para o tratamento da dor e da inflamação. Realizou-se a caracterização físico-química da droga vegetal, extrato aquoso e extrato seco liofilizado, conforme Farmacopeia Brasileira (FB) 6ª edição. Também foram desenvolvidas três formulações e realizados os controles de qualidade aplicáveis. As folhas de V. multispicata foram coletadas no município de Castanhal-PA e a droga vegetal obtida foi classificada, quanto à granulometria, como pó semifino. Foram obtidos resultados dentro dos parâmetros exigidos pela FB (1,32% de matéria estranha; 8,51% de perda por dessecação e 10,39% equivalente a cinzas totais). O extrato aquoso (1:10, p/v), também se apresentou conforme determinações da FB, com pH 7,13; densidade relativa igual a 1,0058 g/mL e resíduo seco equivalente a 2,14%. Já o extrato seco liofilizado apresentou solubilidade em água e sorbitol, 3% de umidade e, por Microscopia Eletrônica de Varredura, mostrou morfologia indefinida e irregular. Na triagem fitoquímica foi verificada a presença de compostos fenólicos, demonstrando, por Espectroscopia UV-vis, 242,3 mgAG/g equivalentes a ácido gálico. Tanto o extrato seco quanto a droga vegetal apresentaram perda da estabilidade a partir de 200ºC, na análise termogravimétrica. A solução oral, o creme e o gel foram obtidas por planificação qualitativa e quantitativa de excipientes, e analisadas, quando aplicável, as características organolépticas, pH, densidade, viscosidade, espalhabilidade, estando os parâmetros dentro das finalidades pretendidas. Em nenhuma das formulações, houve incompatibilidade entre o extrato seco e os excipientes. A solução oral, analisada por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência, apresentou os mesmos constituintes presentes no extrato seco e, ao ser avaliada, quanto à atividade antinociceptiva, em camundongos e ratos, mostrou 85% de inibição da percepção da dor. O estudo de estabilidade preliminar das formulações foi iniciado, conforme RDC nº 318 (2019). A partir dos resultados obtidos, pode-se garantir a qualidade físico-química da matéria-prima vegetal, desenvolvendo-se, previamente, formulações alternativas e promissoras para o tratamento da dor e da inflamação, seja na terapia isolada ou complementar.