Disseny i síntesi d’inhibidors de cisteïna-proteases

• González, Florenci V. ^[1]
  1. [1] Universitat Jaume I (UJI). Departament de Química Inorgànica i Orgànica
• Localización: Revista de la Societat Catalana de Química, ISSN-e 2013-9853, ISSN 1576-8961, Nº. 22, 2023, págs. 44-53
• Idioma: catalán
• Títulos paralelos:
  • Design and synthesis of cysteine protease inhibitors
• Enlaces
  • Texto completo
• Resumen
  • català

    A partir del mecanisme d’acció dels enzims, s’han dissenyat molècules menudes que actuen com a inhibidors de cisteïna-proteases. Aquests inhibidors s’han sintetitzat i assajat contra cisteïna-proteases parasitàries relacionades amb malalties infeccioses. Els inhibidors tenen una estructura general amb dues parts: una de peptidomimètica, reconeguda pel centre actiu, i una de reactiva, en què un grup electròfil (warhead) reacciona amb la cisteïna. La reactivitat d’aquesta última part amb el tiol de la cisteïna determina la cinètica d’inhibició.

  • English

    Small molecules acting as cysteine protease inhibitors have been designed according to the enzyme’s mechanism of action. These inhibitors have been synthesized and tested against parasitic cysteine proteases related to infectious diseases. The inhibitors display a general structure with two parts: a peptidomimetic part recognized by the active center and an electrophilic group (“warhead”) which is reactive with cysteine. The reactivity of the warhead with the cysteine thiol determines the inhibition kinetics.