Resumen de Formulación y optimización de nanopartículas lipídicas con chitosán para la administración de quercetina

Diego Gallego, Clara Isabel Colino Gandarillas

• español

  La quercetina posee numerosas actividades, tales como antioxidante, anticancerígena, cardioprotectora, etc., útiles para su uso terapéutico. Sin embargo, presenta una limitada biodisponibilidad debido a su baja solubilidad acuosa, lo que limita su uso farmacéutico. En este trabajo, se propuso la encapsulación de quercetina en liposomas recubiertos con chitosán. Se estudió la influencia del peso molecular del chitosán (ultrabajo, bajo y medio) y la relación fosfatidilcolina:chitosán (16:1, 8:1, 4:1) en el tamaño, el índice de polidispersión, eficacia de encapsulación y potencial zeta de las nanopartículas, obteniéndose valores para estos parámetros de 339,02-670,62 nm, 0,26 y 0,32, 43,5-59,3 % y 55,18-63,28 mV respectivamente. Posteriormente se seleccionó el chitosán de peso molecular bajo y una relación fosfatidilcolina:chitosán 16:1 para un estudio de liofilización de las nanopartículas evaluando el efecto de la temperatura de congelación (-20 ºC y -80 ºC) y el crioprotector empleado (lactosa, trehalosa y sacarosa) en la eficacia de encapsulación y la humedad residual. Las condiciones de congelación a -80 ºC y trehalosa como crioprotector evitaron en mayor medida la pérdida de la quercetina encapsulada.

• English

  Quercetin presents numerous activities, such as antioxidant, anticancer,  cardioprotective, etc. that make it suitable for its therapeutic use. However, quercetin has a limited biodisponibility due to its low water solubility which limits its pharmaceutical application. In this work, the encapsulation of quercetin in chitosan-coated liposomes was proposed. The influence of the molecular weight of chitosan (ultralow, low and medium) and phosphatidylcholine:chitosan ratio (16:1, 8:1, 4:1) on the size, polydispersity index, encapsulation efficiency and zeta potential of the prepared nanoparticles were evaluated, obtaining values of 339.02-670.62 nm, 0,26 y 0,32, 43.5-59.3 % y 55.2-63.3 mV respectively. Subsequently, low molecular weight chitosan and phosphatidylcholine:chitosan 16:1 ratio were selected for a freeze-drying study of the nanoparticles, with freezing temperatures of -20 ºC and -80 ºC and lactose, trehalose and sucrose as cryoprotectants. The encapsulation efficiency and residual moisture were studied. Freezing conditions at -80 ºC and trehalose as cryoprotectant prevented the loss of encapsulated quercetin to a greater extent.