Resumen de Liofilización de liposomas para su administración pulmonar

Blanca Calderón García, María José de Jesús Valle

• español

  El citrato de sildenafilo se ha convertido, en los últimos años, en un agente terapéutico oral utilizado para el tratamiento de la hipertensión arterial. Debido a que presenta ciertas limitaciones, como una reducción significativa de la biodisponibilidad oral y de la actividad farmacológica debido al metabolismo hepático de primer paso, se han propuesto formulaciones innovadoras para su administración por vía pulmonar, permitiendo minimizar los efectos adversos sistémicos y el efecto de primer paso.

  El objetivo del trabajo es elaborar liposomas cargados de sildenafilo y posteriormente liofilizarlos. Además, evaluar las propiedades de flujo del producto sólido obtenido para su posible administración por vía pulmonar.

  Los liposomas obtenidos fueron preparados mediante el método de sonicación-filtración, en ausencia de disolventes orgánicos y, por tanto, se consideran unos sistemas biocompatibles y biodegradables, muy adecuados para su posible administración por vía pulmonar. Presentaron una elevada eficacia de encapsulación de sildenafilo (EE% = 85).

  Se observaron adecuados resultados de flujo del producto sólido con cada uno de los lioprotectores utilizados, obteniéndose valores de ángulo de reposo inferiores a 30º e índices de Carr (IC) también inferiores al 36 %.

  Por tanto, la liofilización de liposomas juega un papel fundamental en la conservación y la estabilidad de dichas vesículas.

• English

  Sildenafil citrate has become, in recent years, an oral therapeutic agent used for the treatment of arterial hypertension. Because it has certain limitations, such as a significant reduction in oral bioavailability and pharmacological activity due to first-pass hepatic metabolism, innovative formulations have been proposed for pulmonary administration. This allows minimising systemic adverse effects and the first-pass effect.

  The aim of the work is to elaborate sildenafil-loaded liposomes and subsequently lyophilise them. Furthermore, to evaluate the flow properties of the solid product obtained for possible pulmonary administration.

  The liposomes obtained were prepared using the sonication-filtration method, in the absence of organic solvents, and are therefore considered to be biocompatible and biodegradable systems, highly suitable for possible pulmonary administration. They showed high sildenafil encapsulation efficiency (EE% = 85).

  Adequate solid product flow results were observed with each of the lyoprotectants used, obtaining angle of repose values below 30º and Carr’s index (CI) also below 36 %.

  Therefore, lyophilisation of liposomes plays a fundamental role in the preservation and stability of these vesicles.