Desarrollo de un inyectable liofilizado de ácido zoledrónico 5 mg. Estudio de estabilidad

• Autores: Yenilen Troche Concepción, Nancy Burguet Lago, Alen Nils Baeza Fonte, Griset Toledo Carrabeo, Mirna Fernández Cervera, Yunet Mirka Herrera Espino
• Localización: Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, ISSN-e 1909-6356, ISSN 0034-7418, Vol. 51, Nº. 2, 2022, págs. 539-556
• Idioma: español
• Títulos paralelos:
  • Desenvolvimento de um injetável liofilizado de ácido zoledrônico de 5 mg. Estudo de estabilidade
  • Development of a lyophilized injectable of zoledronic acid 5 mg. Stability study
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• Resumen
  • español

    Introducción: el ácido zoledrónico es un inhibidor de la resorción ósea que se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Paget, la prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides y la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas y hombres. Objetivo: evaluar la estabilidad de un nuevo inyectable liofilizado de ácido zoledrónico 5 mg a través de los parámetros de calidad. Métodos: se validó un método de HPLC con detector UV para determinar la estabilidad química de la formulación a través de la presencia de productos de degradación y la concentración del ácido zoledrónico en el producto terminado. También se midieron las características organolépticas, pH, esterilidad y endotoxinas bacterianas, partículas en inyectables y totalidad y transparencia de soluciones de este. Resultados: el método cromatográfico resultó satisfactorio para su empleo en la evaluación del producto terminado. Se elaboraron 3 lotes del inyectable de ácido zoledrónico 5 mg liofilizado, los cuales cumplieron con los límites de calidad establecidos durante los 6 meses (estabilidad acelerada) y hasta los 24 meses (vida útil).

  • English

    Introduction: Zoledronic acid is an inhibitor of bone resorption used in the treat-ment of Paget’s disease, the prevention of glucocorticoid-induced osteoporosis, osteoporosis in postmenopausal women and in men. Aim: To evaluate the stability of a new lyophilized injection of zoledronic acid 5 mg through the quality param-eters. Methods: An HPLC method with UV detector was validated for the finished product and the chemical stability of the formulation was determined through the presence of degradation products and the concentration of zoledronic acid in the finished product. In addition, the organoleptic characteristics, pH, sterility and bacterial endotoxins, particles in injectables and totality and transparency of solu-tions were measured. Results: The chromatographic method was satisfactory for its use in the evaluation of the finished product. 3 batches of the lyophilized 5 mg zole-dronic acid injection were made which met the quality limits established during 6 months (accelerated stability) and up to 24 months (shelf life).

  • português

    Introdução: o ácido zoledrônico é um inibidor da reabsorção óssea utilizado no tratamento da doença de Paget, na prevenção da osteoporose induzida por glicocorticóides e na osteoporose em mulheres e homens na pós-menopausa. Objetivo:avaliar a estabilidade de um novo injetável liofilizado de ácido zoledrônico 5 mg por meio de parâmetros de qualidade. Métodos: um método de HPLC com detector UV foi validado para determinar a estabilidade química da formulação através da presença de produtos de degradação e da concentração de ácido zoledrônico no produto acabado. Também foram medidas as características organolépticas, pH, esterilidade e endotoxinas bacterianas, partículas em injetáveis e totalidade e trans-parência de suas soluções. Resultados: o método cromatográfico foi satisfatório para sua utilização na avaliação do produto acabado. Foram produzidos três lotes de injeção de ácido zoledrônico liofilizado de 5 mg, que atenderam aos limites de qualidade estabelecidos para 6 meses (estabilidade acelerada) e até 24 meses (prazo de validade).