Preparació de blocs quirals per a nous agents de penetració cel·lular

• Víctor Maestre ^[1] ; Ona Illa ^[1] ; Miriam Royo ^[2] ; Rosa M. Ortuño ^[1]
  1. [1] Universitat Autònoma de Barcelona

     Universitat Autònoma de Barcelona

     Barcelona, España

     
  2. [2] Institut de Química Avançada de Catalunya (IQAC-CSIC)
• Localización: Revista de la Societat Catalana de Química, ISSN-e 2013-9853, ISSN 1576-8961, Nº. 21, 2022, págs. 88-98
• Idioma: catalán
• Títulos paralelos:
  • Preparation of building blocks for new cell-penetrating agents
• Enlaces
  • Texto completo
• Resumen
  • English

    Plasma membranes protect the cell from exogenous invasions and this may impede the arrival of some drugs to their intracellular therapeutic target. In recent years, various synthetic cell-penetrating peptides have been developed which permit the internalization of different bioactive molecules. This paper deals with the solid-phase synthesis of two hybrid tetradecameric peptides using the Fmoc/Boc strategy. These peptides consist of a g-cyclobutane amino acid that is alternately linked with a functionalized residue of trans-g-amino-l-proline. Some of these peptides have provided good results in internalizing HeLa cells and Leishmania parasites, and their internalization properties will continue to be studied.

  • català

    Les membranes plasmàtiques protegeixen la cèl·lula d’invasions exògenes, fet que dificulta l’arribada de certs fàrmacs a les seves dianes terapèutiques intracel·lulars. En els últims anys, s’han desenvolupat diferents pèptids sintètics per internalitzar diferents molècules bioactives. Aquest article tracta de la síntesi en fase sòlida de dos pèptids tetradecamèrics híbrids mitjançant l’estratègia Fmoc/Boc. Aquests pèptids estan constituïts per un g-aminoàcid ciclobutànic i un residu de trans-g-amino-l-prolina funcionalitzat, enllaçats alternadament. Alguns d’aquests pèptids han donat bons resultats d’internalització en cèl·lules HeLa i en el paràsit leishmània, i es preveu realitzar un estudi en profunditat de les seves propietats de penetració.