Oxicodona es un opioide semisintético derivado de la tebaína, agonista mu y kappa, que se viene utilizando desde hace muchos años como opioide mayor para el tratamiento del dolor intenso (cáncer, postoperatorio, reumatológico). Por vía oral es al menos dos veces más potente que la morfina, y su perfil farmacocinético es más predecible. Según diversos estudios, la oxicodona produce menos prurito, menos náuseas y vómitos y menos alucinaciones que la morfina.
La formulación oral retardada tiene un patrón bifásico de liberación y absorción, con una primera fase que se realiza en una hora, y una segunda que puede llegar a 12 horas.
Esta última presentación, oxicodona oral retardada para administración cada 12 horas, es la que se va a comercializar en España a mediados de 2004, con tabletas de 10, 20, 40 y 80 mg.
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