Nuevos agentes inhibidores de la acetilcolinesterasa con fragmentos estructurales de lignanos

• Autores: Diego R. Merchan Arenas, Leonor Yamile Vargas Méndez, Vladimir A. Kuznetsov
• Localización: Revista Salud Uis, ISSN-e 2145-8464, ISSN 0121-0807, Vol. 40, Nº. 2, 2008, págs. 166-168
• Idioma: español
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• Resumen

  • El Laboratorio de Química Orgánica y Biomolecular, de la Universidad Industrial de Santander, ha preparado durante los últimos años novedosas moléculas heterocíclicas, con la estructura base de los lignanos y ha comenzado con la exploración de nuevos campos, intentando complementar su labor en el área de la síntesis orgánica, con el desarrollo de ensayos de bioactividad, tal es así, que la primera técnica en la que se ha avanzado es la de inhibición cuantitativa de la enzima acetilcolinesterasa.Actualmente en Colombia la estrategia en el tratamiento de la demencia de Alzheimer (enfermedad de Alzheimer, EA) usa las bases de la neurotransmisión colinérgica, porque a pesar del reciente desarrollo de inhibidores de la agregación de placas amiloides, estas aproximaciones están aún en su desarrollo inicial, y no hay datos clínicos al respecto1,2.La llamada “hipótesis colinérgica”, postula que los síntomas que presentan los pacientes de EA son el resultado de la deficiente transmisión colinérgica y el déficit en el nivel de neurotransmisores, principalmente acetilcolina.Ésta es la única estrategia farmacoterápica, que ha demostrado, hasta ahora, cierta eficacia para detener el progreso de la EA y está encaminada a evitar la degradación de la acetilcolina, con la pretensión de contrarrestar su déficit cerebral2.Los fármacos que inhiben de forma reversible la acetilcolinesterasa (AChE) cerebral, como la tacrina (fue retirada del mercado por su alta hepatotoxicidad), el donepezilo, la rivastigmina o la galantamina, evitan la degradación del neurotransmisor y de esta manera favorecen la elevación de los niveles de acetilcolina en la hendidura sináptica. En términos generales se puede decir que estos fármacos han demostrado que son capaces de proporcionar una mejoría modesta, y transitoria de la sintomatología del Alzheimer, y de estabilizar durante algunos meses el deterioro progresivo de la situación cognitiva, y funcional de estos pacientes2.