Resumen de Tyrame [N-(3-hidroxi-1:3:5(10)-estratrien-17β-il)-4-hidroxifenetilamina], aminoestrógeno antitrombótico que disminuye la formación de microvesículas

Mirthala Flores García, Juan M. Fernández González, Mireille León Martínez, Simón Hernández Ortega, José R. Hernández López, Daniela Reyes Munguía, Hugo Sánchez Sarabia, Zeuz Piña Fragoso, Aurora de la Peña Díaz

• español

  Antecedentes: Los estrógenos empleados como anticonceptivos o en la terapia de sustitución se asocian a un incremento en el riesgo de desarrollar trombosis, principalmente durante el primer año de tratamiento y en mujeres con factores de riesgo asociados. Objetivo: Sintetizar, caracterizar e identificar el efecto anticoagulante, antiagregante plaquetario y reductor de las microvesículas del nuevo aminoestrógeno tyrame. Material y métodos: Se emplearon ratones cepa CD1 a los que se les administró por vía subcutánea tyrame (0, 1 y 2 mg/100 g). A las 24 h se tomó una muestra de sangre para determinar el tiempo de coagulación en sangre total, la concentración de microvesículas y el efecto inhibidor de la agregación plaquetaria.

  Resultados: El tiempo de coagulación en sangre se incrementó hasta 1.5 veces con respecto al control. La inhibición de la agregación plaquetaria tuvo diferente magnitud dependiendo del agente agonista, siendo completa con colágena. Ambos efectos siguieron una relación dependiente de la dosis. Las microvesículas disminuyeron hasta seis veces con respecto al control. Conclusiones: el tyrame disminuye la agregación plaquetaria y la formación de microvesículas, lo que acentúa su posible utilidad terapéutica como un estrógeno sin efectos trombóticos

• English

  Background: Estrogens that are used as contraceptives or in replacement therapy are associated with an increase in the risk for developing thrombosis, mainly during the first year of treatment and in women with associated risk factors. Objective: To synthesize, characterize and identify the anticoagulant, antiplatelet aggregation and microvesicle-reducing effect of the new aminoestrogen Tyrame.

  Material and methods: CD1 strain mice were used, which had Tyrame (0, 1 and 2 mg/100 g) subcutaneously administered. At 24 h, a blood sample was obtained to determine whole-blood clotting time, microvesicles concentration and inhibitory effect on platelet aggregation. Results: Blood clotting time increased up to 1.5 times in comparison with the control. Platelet aggregation inhibition had different magnitude depending on the agonist agent employed, and was complete with collagen. Both effects had a dose-dependent relationship. The microvesicles decreased up to six times with respect to the control. Conclusions: Tyrame reduces platelet aggregation and microvesicle formation, which emphasizes its potential therapeutic utility as an estrogen free of thrombotic effects.