Resumen de Los antipsicóticos atípicos: una revisión

María García Anaya, Rogelio Apiquian Guitart, Ana Fresán Orellana

• español

  En esta revisión se plantea un nuevo concepto para la clasificación de los antipsicóticos atípicos, basada en su mecanismo de acción. El objetivo primordial del desarrollo de un antipsicótico ha sido el de incrementar su eficacia, disminuyendo la presencia de efectos adversos. Los antipsicóticos atípicos han alcanzado este objetivo mediante diferentes mecanismos de acción farmacológica. Recientemente se propuso un nuevo modelo para explicar el mecanismo de acción de los antipsicóticos atípicos. El modelo propone que los antipsicóticos atípicos tienen una constante de disociación rápida del receptor dopaminérgico D2, mediador de la respuesta antipsicótica, condicionando una menor frecuencia de síntomas extrapiramidales y una menor elevación de prolactina, las cuales son las características esenciales de un antipsicótico atípico. El consenso para definir un antipsicótico como atípico implica su eficacia tanto en síntomas positivos como en síntomas negativos de la esquizofrenia, que su eficacia sea superior en l os pacientes con respuesta incompleta a los antipsicóticos típicos o en los pacientes que no responden a otras drogas, y se propone que deben de cumplir por lo menos con dos de las siguientes propiedades: no producir disforia subjetiva, tener poco efecto sedante, pocos efectos autonómicos/cardíacos, leve elevación de los niveles de prolactina, menor disfunción sexual asociada, y aumentar poco el peso corporal. Recientemente, se propuso que los antipsicóticos atípicos deben ser eficaces para manejar los síntomas depresivos y las alteraciones cognoscitivas asociadas con la esquizofrenia. De acuerdo con estos criterios, los siguientes medicamentos se consideran como antipsicóticos atípicos: risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprasidona, amisulprida, zotepina, iloperidona, aripiprazol y clozapina. Los antipsicóticos atípicos tienen ventajas sobre los antipsicóticos convencionales, sin embargo, se han relacionado con algunos efectos secundarios, como el síndrome neuroléptico maligno, los problemas cardiovascula res, el aumento de peso, la hiperprolactinemia, la diabetes mellitus y las hiperlipidemias, los cuales se describen en esta revisión.

• English

  This review elucidates a new concept for the classification of atypical antipsychotics based on their mechanism of action. The primary aim in the development of an antipsychotic is that of increasing its efficacy and decreasing the frequency of adverse effects. Atypical antipsychotics have reached this goal by different pharmacological action mechanisms.

  Recently, a new model was suggested for explaining the action mechanism of atypical antipsychotics. This model suggests that atypical antipsychotics have a constant of faster dissociation from the dopaminergic receptor D2, which modulates antipsychotic response, conditioning a lower frequency of extrapyramidal symptoms and a lower prolactin elevation, which are the essential features of an atypical antipsychotic.

  To define an antipsychotic as atypical it should prove its efficacy in the positive and the negative symptoms of schizophrenia; it should be outstandingly efficient in patients with partial response or lack of it to typical antipsychotics, and it must have at least two of the following properties: no association with subjective dysphoria, low sedative effect, few cardiac/autonomic side effects, mild elevation of prolactin levels, lower associated sexual dysfunction and minimal weight gain. It has been recently proposed that atypical antipsychotics must show their efficacy in the treatment of depressive symptoms and cognitive deficits associated to schizophrenia.

  According to these criteria the following drugs are considered as atypical antipsychotics: risperidone, olanzapine, quetiapine, ziprasidone, amisulpride, zotepine, iloperidone, aripiprazole and clozapine.

  These properties offer advantages over conventional antipsychotics, nevertheless, atypical antipsychotics have been associated with some adverse effects such as neuroleptic malignant syndrome, cardiovascular effects, weight gain, prolactin elevation, diabetes mellitus and hyperlipidemia, which are summarized in this review.