Síntesis de polímeros biodegradables de poli (D, L–lactida y L–Lactida) para emplearlos como dispositivos de liberación controlada de ciclopirox olamina, sobre la viabilidad de Leishmania Braziliensis

• Autores: Anyoli Taly, Xenón Serrano Martín, Jorge Núñez, Carlos Chinea
• Localización: Revista Iberoamericana de Polímeros, ISSN 1988-4206, ISSN-e 0121-6651, Vol. 20, Nº. 5, 2019, págs. 207-220
• Idioma: español
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    En el presente estudio, demostramos el efecto biológico de ciclopirox olamina (CX) dispensado desde microcápsulas de poli(D, L y L–lactida), sobre el parásito trypanosomatideo Leishmania braziliensis. El mismo, es el agente causal de Leishmaniasis Cutánea, manifestación clínica preponderante de esta parasitosis en Venezuela. Los polímeros fueron preparados por el método de polimerización por apertura de anillo (ROP). En la elaboración de las microcápsulas, se empleó el método de emulsión simple para estudiar los cambios morfológicos de las microcápsulas por degradación hidrolítica y el método de doble emulsión por evaporación de disolvente para encapsular el fármaco CX. Observamos entonces que las microcápsulas de Poli(D, L–Lactida), se degradaron más rápido que las de Poli(L–Lactida), con una eficiencia de encapsulación del fármaco de 18 y 26%, respectivamente. Seguidamente determinamos que el perfil de liberación del fármaco fue bifásico, para ambos tipos de dispositivos. Finalmente, se procedió a evaluar el efecto biológico del fármaco en su forma libre y el dispensado desde las microcápsulas, sobre la viabilidad de parásitos L. braziliensis. Este último ensayo, mostró que los dispositivos liberaron controladamente el medicamento, garantizando una presión selectiva constante y con ello un efecto parasiticida sostenido.

  • English

    In the present study, we demonstrate the biological effect of cyclopirox olamine (CX) dispensed from poly(D, L and L–lactide) microcapsules, on the trypanosomatid parasite Leishmania braziliensis. It is the causative agent of cutaneous leishmaniasis, a preponderant clinical manifestation of this parasitosis in Venezuela. The polymers were prepared by the ring–opening polymerization method (ROP). In elaboration of microcapsules, simple emulsion method was used to study the morphological changes of microcapsules by hydrolytic degradation and double emulsion method by solvent evaporation to encapsulate CX. We observed that microcapsules of Poly(D, L–Lactide), degraded faster than those of Poli L–Lactide, with a drug encapsulation efficiency of 18 and 26%, respectively. Next, we determined that drug release profile was biphasic, for both types of devices. Finally, we proceeded to evaluate the biological effect of drug in its free form and that dispensed from the microcapsules, on the viability of parasites L. braziliensis. This last test showed that the devices controlled release of the drug, guaranteeing constant selective pressure and thus a sustained parasiticidal effect.