Resumen de Síntesis y caracterización de microcápsulas de ácido poli–(láctico–co–glicólico). Evaluación de sus propiedades como potencial agente de liberación controlada, en la quimioterapia contra la leishmaniasis cutánea

Luis Pesquera, Xenón Serrano Martín, Jorge Núñez, Carlos Chinea

• español

  La leishmaniasis cutánea es una enfermedad parasitaria tropical caracterizada por el surgimiento de lesiones dérmicas como foco de la infección, reconocida como un problema de salud pública en varios países. En este trabajo se realizó el estudio del efecto de la composición de monómeros en un polímero lactida–co–glicolida, en la cinética de liberación de ciclopirox olamina (Cx) y el estudio de la citotoxicidad de Cx en macrófagos. La síntesis del poli(láctida–co–glicólida) (PLGA), se realizó por reacción de apertura de anillo (ROP). Las microcápsulas fueron preparadas utilizando el método de doble emulsión–evaporación, donde se obtuvieron partículas con una superficie lisa y morfología esférica. Las cápsulas del PLGA 95:5 comenzaron a degradarse a partir de los 12 días, mientras que a los 40 días; ambos dispositivos sufren coalescencia y descomposición extensivas. Finalmente, la evaluación biológica mostró una notable afectación de la viabilidad parasitaria, a concentraciones inferiores a 20 μM de Cx. Logramos demostrar que Cx afecta levemente la viabilidad de macrófagos BMDM a concentraciones por encima de 20 μM, lo que se traduce en una evidente toxicidad selectiva hacia el parásito. Los resultados, resultan alentadores en la búsqueda de nuevas estrategias para el potencial tratamiento de pacientes con Leishmaniasis Cutánea.

• English

  Cutaneous leishmaniasis is a tropical parasitic disease characterized by the appearance of dermal lesions as the focus of infection, recognized as a public health problem in several countries. In this work, the study of the effect of monomer composition in a lactide–co–glycolide polymer, in the kinetics of ciclopirox olamine (Cx) release and the study of Cx cytotoxicity in macrophages was carried out. The synthesis of poly (lactic acid–co–glycolide) (PLGA) was performed by ring opening reaction (ROP). The microcapsules were prepared using the double emulsion–evaporation method, where particles with a smooth surface and spherical morphology were obtained. The PLGA 95:5 capsules began to degrade after 12 days, while at 40 days; both devices suffer extensive coalescence and decomposition. Finally, biological evaluation showed a significant affectation of the parasitic viability, at concentrations lower than 20 μM of Cx. We were able to demonstrate that Cx slightly affects the viability of BMDM macrophages at concentrations above 20 μM, which translates into an evident selective toxicity towards the parasite. The results are encouraging in search for new strategies for the potential treatment of patients with Cutaneous Leishmaniasis.