Resumen de Penetración en humor acuoso humano del colirio de ciclosporina al 2 %.
Manuel Díaz Llopis, Carmen Planells Herrero, T. Claramunt, Rafael Martínez-Costa Pérez, L. Pérez, José Luis Menezo Rozalen
La penetración intraocular y absorción sistémica de un colirio de ciclosporina-A (CyA) al 2% ha sido determinada, a nivel del humor acuoso y plasma mediante la técnica de inmunoensayo de polarización fluorescente, en 30 pacientes y al tiempo de la cirugia de la catarata, y comparada con su administración vía oral a dosis de 5 mgr/kgr/d en otros 3 pacientes.
Plasma y humor acuoso fueron obtenidos 1/2, 2, 3, 4, 5 y 12 horas tras la administración de 2 gotas de colirio, el cual estaba siendo aplicado desde 3 días antes cada 6 horas en ese mismo ojo; y también 12 horas después de la administración de la CyA por vía oral.
El pico máximo de concentración intraocular fue de 24 ng/ml ± 10, detectado a las 4 horas de la aplicación de la CyA tópica. Estos niveles son ligeramente inferiores a los obtenidos en humor acuoso 12 horas después de administrar la droga por vía sistémica a la dosis de 5 mgr/kgr/d (28 ng/ml ±10), y pueden considerarse en ambos casos inferiores al rango terapéutico mínimo del fármaco (50-100 ng/ml).
Tras la aplicación de CyA tópica, su presencia en plasma siempre resultó indetectable.
Estos resultados indican que la eficacia de la CyA en el control de la inflamación ocular es más por el efecto inmunorregulador sistémico del fármaco que por su efecto local ocular, siendo con su aplicación tópica imposible por el momento alcanzar niveles terapéuticos intraoculares útiles.
