Una historia resumida. La inhibición de la PCSK9 y su desarrollo clínico

• José López-Sendón ^[1] ; Almudena Castro ^[1] ; Regina Dalmau ^[1]
  1. [1] Hospital Universitario La Paz

     Hospital Universitario La Paz

     Madrid, España

     
• Localización: Revista española de cardiología, ISSN 0300-8932, Vol. 17, Nº. Extra 1, 2017 (Ejemplar dedicado a: 50 años de avances en cardiopatía isquémica e hipercolesterolemia: la revolución continúa), págs. 10-15
• Idioma: español
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• Resumen

  • La hipercolesterolemia es uno de los más importantes factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares, y no siempre es posible controlarla con los tratamientos convencionales: dieta, ejercicio y fármacos hipolipemiantes. La inhibición de la proteína PCSK9 mediante anticuerpos monoclonales aumenta el número de receptores de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (cLDL) en el hepatocito y, por lo tanto, contribuye a su destrucción. Con estos fármacos, empleados solos o añadidos a estatinas o ezetimiba, se ha observado una reducción del colesterol muy importante que permite mantener las cifras de cLDL de la mayoría de los pacientes en lo recomendado por las guías de práctica clínica. Para averiguar su eficacia clínica, se han diseñados 3 estudios multicéntricos de morbimortalidad con alirocumab, evolocumab y bococizumab. En el estudio del evolocumab, un anticuerpo monoclonal 100% humano, se demostró una reducción significativa del objetivo primario de eficacia, que incluía mortalidad cardiovascular, infarto agudo de miocardio, ictus, angina inestable o revascularización miocárdica. Por el contrario, en el estudio con bococizumab, un anticuerpo humanizado, no 100% humano, no se observó beneficio clínico, lo que se atribuye a una disminución de la eficacia secundaria a la creación de anticuerpos contra el fármaco. Esta nueva opción terapéutica ya está disponible en la práctica clínica y supone un nuevo avance en la prevención de las enfermedades cardiovasculares