Capecitabina es la primera de un nuevo grupo de fluoropirimidinas que ofrece unas características singulares. Por un lado, su administración oral, capaz de mimetizar la infusión continua de 5-fluorouracilo al tiempo que es un tratamiento cómodo con una mayor aceptación y cumplimiento por parte del enfermo y que evita las complicaciones y costes económicos asociados a la administración intravenosa; y por otro, una activación selectiva en el tumor que potencialmente posibilita un tratamiento localizado con la consiguiente mejora de la actividad antitumoral y reducción de la toxicidad sistémica. En las células tumorales, las concentraciones de timidina-fosforilasa, enzima crucial en la activación de capecitabina, aumentan tras la exposición previa a citotóxicos tales como los taxanos, ciclofosfamida, gemcitabina y vinorelbina, dando como resultado una actividad sinérgica. En cáncer colorrectal y de mama metastásico se ha ensayado en monoterapia o en combinación con otros quimioterápicos, tanto en tratamientos de primera línea como en pacientes previamente tratados, con muy buenos resultados en términos de eficacia y tolerabilidad.
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