Diseño y desarrollo de una novedosa estrategia profármaco basada en la enzima DPPIV/CD26

• María José Camarasa ^[1] ; Sonia de Castro ^[1] ; Sonsoles Velázquez ^[1]
  1. [1] CSIC
• Localización: Anales de Química de la RSEQ, ISSN-e 2792-5250, ISSN 1575-3417, Nº. 3, 2014, págs. 195-203
• Idioma: español
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• Resumen
  • español

    En el presente artículo se describe una novedosa aproximación profármaco, consistente en el desarrollo de conjugados péptidofármaco, de compuestos portadores de grupos amino de distinta naturaleza o de grupos hidroxilo también de distinta naturaleza que son específicamente hidrolizados por la enzima endógena DPPIV/CD26. La aproximación es viable, versátil y útil no sólo para mejorar la solubilidad en agua tanto de moléculas lipófilas, como polares, sino también para producir aumentos muy notables de la biodisponibilidad oral in vivo.

  • English

    In the present paper a novel prodrug approach is described. The approach consists on the development of peptide-drug conjugates of compounds bearing amine groups of different nature or hydroxy-groups, also of different nature, which are specifically cleaved by DPPIV/ CD26. This prodrug approach is viable, versatile an useful not only to ameliorate the water solubility of lipophilic or polar molecules, but also to highly increase the in vivo oral bioavailability of therapeutic agents.