Carfilzomib (▼Kyprolis®, Amgen) en mieloma múltiple

• Localización: Panorama actual del medicamento, ISSN 0210-1394, Vol. 40, Nº. 399, 2016, págs. 1108-1113
• Idioma: español
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• Resumen

  • El carfilzomib es un antineoplásico que actúa como un inhibidor selectivo e irreversible de la actividad quimotripsina del complejo enzimático proteasoma 20S, lo que induce la acumulación de proteínas poliubiquitinadas proaptóticas y esto, en última instancia, provoca la detención del ciclo celular, facilita la apoptosis e inhibe la tumorigénesis. Ha sido autorizado para el tratamiento, en combinación con lenalidomida y dexametasona o dexametasona sola, de pacientes adultos con mieloma múltiple que han recibido como mínimo un tratamiento previo. La combinación con lenalidomida y dexametasona prolonga en 8,7 meses la supervivencia libre de progresión conseguida con estos dos últimos fármacos, incrementando la supervivencia global a los 24 meses en 8,3 puntos porcentuales (73,3 vs. 65,0%), todo ello con tasas de respuesta global del 87,1 vs. 66,7%, que fueron completas en el 31,8 vs. 9,3%. El carfilzomib es un medicamento que amplía la ya de por sí importante toxicidad de la combinación lenalidomida/dexametasona, aunque no parece que aumente el porcentaje de pacientes que se van obligados a suspender el tratamiento por este motivo; en general, los efectos secundarios más frecuentes son anemia, cansancio, diarrea, trombocitopenia, náuseas, fiebre, disnea, infecciones respiratorias, tos y edema periférico. El carfilzomib supone una evolución en el ámbito de los inhibidores del proteasoma, una herramienta celular fundamental en el control del ciclo vital celular y de la apoptosis, particularmente en el ámbito tumoral. Su efecto irreversible y su mayor selectividad sobe la función enzimática de tipo quimotripsina del proteasoma en relación a su antecesor, el bortezomib, se traduce en un efecto antitumoral más potente y eficaz que el de éste, pero también algo más tóxico. La incorporación del carfilzomib supone un avance moderado pero real en el tratamiento del mieloma múltiple.