Toxicología de los barbitúricos

• Autores: Carlos Ramón Berberana Morán, Miguel Ruiz Costa, Lucia Caballero Martinez
• Localización: Biociencias, ISSN-e 1696-8077, Nº. 10, 2013
• Idioma: español
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    Los barbitúricos tienen una larga historia en la medicina, por sus efectos hipnóticos, sedantes, antiepilépticos y anestésicos. En este estudio nos planteamos si todavía está justificado su uso a pesar del estrecho margen terapéutico y la potencial toxicidad que presentan.

    En comparación con otros fármacos con indicaciones similares, los barbitúricos no tienen unas cualidades terapéuticas significativamente mejores que los sitúen como fármacos de primera elección en la mayoría de los casos. Si bien hay contadas situaciones en las que los barbitúricos suponen la mejor opción como anticonvulsionantes neonatales, antiepilépticos o como fármacos preanestésicos.

    En este estudio revisamos los posibles mecanismos de toxicidad tanto a nivel celular como a nivel orgánico, revelando así las razones por las que estos fármacos han sido relegados a un segundo plano en la mayor parte de sus indicaciones.

    A nivel celular la causa principal de toxicidad observada se debe a la entrada masiva de calcio por apertura de los canales asociados al receptor de NMDA. Sin embargo a nivel orgánico los efectos adversos son una extensión de su efecto farmacológico.

    De estos efectos tóxicos, prima el orgánico ya que los niveles tóxicos celulares se encuentran muy por encima de la dosis habitual tóxica.

  • English

    Barbiturates have a long history in modern medicine, due to their hypnotic, sedative, and anesthetic anticonvulsant effects. In this study we evaluate whether it is justified their use despite the narrow therapeutic window and the potential toxicity presented.

    Compared to other drugs with similar indications, barbiturates do not present significantly better therapeutic qualities which could place them as first choice drugs in most cases. Nevertheless there are few situations in which the barbiturates have special interest as neonatal anticonvulsant, antiepileptic or preanesthetic drugs.

    In this study we reviewed the possible mechanisms of toxicity both in the cellular and organ level, revealing the reasons why these drugs have been relegated to the background in most of their indications.

    At the cellular level the major cause of toxicity observed is due to the increase of intracellular calcium associated with the opening of the NMDA receptor. On the other hand the adverse effects at an organ level could be considered as an extension of its pharmacological effect.

    Between both toxic effects, the cellular toxicity levels are much higher than the organ ones, leaving the first one to a secondary position.