Resumen de Pregabalina, como opción terapeútica en el tratamiento del dolor neuropático periférico y otras neuralgias
- español
La aparición de pregabalina, (PGBB) un nuevo fármaco del grupo de los neuromoduladores, con un perfil farmacocinética mejor al de sus predecesores y con indicación en dolor neuropático periférico, abre nuevos horizontes en el tratamiento de estos enfermos. PGBB es un análogo del GABA aunque no se liga a su receptor, ni es capaz de desarrollar acciones gabaérgicas. PGBB debe el efecto analgésico a su capacidad de ligarse a la subunidad proteica alfa-2-delta de los canales de calcio voltaje dependientes en el SNC, con una afinidad mayor a la de gabapentina.
En varios modelos animales de dolor, PGBB ha demostrado eficacia antihiperalgésica y un perfil antialodínico superior a morfina y amitriptilina; se absorbe rápidamente por vía digestiva, con una biodisponibilidad del 90%, una farmacocinética altamente predecible y lineal con baja variabilidad interindividual y larga vida media, lo que permite su administración en dos dosis diarias. PGBB no se liga a las proteínas plasmáticas y se elimina inalterada por orina casi en su totalidad, por lo que presenta escasa interacción con otros fármacos.
En todos ellos, PGBB en dosis de 150 mg. día o superiores, ha demostrado eficacia frente a placebo de una forma dosis dependiente para controlar el dolor, mejorar el sueño y mejorar muchos de los parámetros de la calidad de vida de los pacientes. La dosis más eficaz demostró ser 600 mg y en dosis flexible, con una dosis media de 457 mg/día manifestó también alta eficacia. PGBB en dosis terapéuticas ha demostrado altos índices de seguridad, con efectos adversos leves, reversibles y con baja incidencia. La presencia de efectos adversos graves fue similar a la de placebo. En conclusión demostró ser un fármaco eficaz y seguro en el tratamiento del dolor neuropático en pacientes portadores de Neuralgia Post-Herpética (NPH) y Neuralgia Diabética Periférica Dolorosa (NDPD).
- English
Pregabalina is a new drug of neuromodulador group with a better pharmacokinetics profile than its predecessors with indication in peripheral neuropathic pain. Its appearance opens new horizons in treatment of patients with this complaint. Pregabalina is a GABA analogous, although it does not bind to its receptor and is not able to develop characteristic actions. Analgesic effect is possible to its better capacity to bind to alpha- 2-deltha protein subunit of the voltage-dependent calcium channels in Central Nervous System (CNS) than Gabapentine.
In several pain animals� models, Pregabalina has demonstrated effectiveness antihyperalgesic and antialodinic profile better than morphine and amitriptyline; it is absorbed quickly by digestive tract with 90% of bioavailability, highly predictable and linear pharmacokinetics with long half-life, which allows its administration in two daily doses. Pregabalina does not bind to plasma proteins and it has intact elimination almost totality, that is why it presents tiny interaction with other drugs. In all pain animals� models, 150 mg of Pregabalina at day or superior has demonstrated to be more effectiveness than placebo, just with a dose-dependent form to control pain, to improve sleep and life�s quality of patients. 600 mg is the most effective dose demonstrated with 457 mg/day as half-dose. It also showed high effectiveness. Pregabalina in therapeutic doses has demonstrated high indices of security with low incidence, slight and reversible adverse effects. Similar serious adverse effects were also founded with placebo. In conclusion, it demonstrated to be an effective and safe drug in treatment of the neuropathic pain in carrier patients of Post-herpetic Neuralgia and Painful Peripheral Diabetic Neuralgia.
