Bupropión: farmacología e interacciones

• Autores: J. W. Jefferson, Luis F. Agüera Ortiz, J. M. Menchón Magriñá
• Localización: Actas españolas de psiquiatría, ISSN 1139-9287, Vol. 37, Nº. 7, 2009, págs. 11-15
• Idioma: español
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• Resumen

  • Bupropión es una aminocetona monocíclica introducida en España para el tratamiento de la depresión en la formulación XR/XL de liberación modificada que permite su administración en una única toma diaria. Se metaboliza en su principal metabolito activo, el hidroxibupropión (OHBUP) por el citocromo P450 2B6 (CYP2B6), teniendo una vida media de eliminación de alrededor de 20 h. Es un inhibidor de la recaptación de la noradrenalina y la dopamina, con un efecto sobre el transportador de serotonina prácticamente nulo. Presenta una baja (12-35%), pero persistente ocupación del transportador estriatal de dopamina. No tiene efectos clínicamente significativos sobre los receptores histaminérgicos, muscarínicos, alfa-adrenérgicos o dopaminérgicos. Las interacciones principales están relacionadas con la inhibición o inducción del CYP2B6, responsable del metabolismo del bupropión, o la inhibición del CYP2D6 por el bupropión. Se aconseja un uso cuidadoso conjuntamente con fármacos que disminuyan el umbral convulsivo. Está contraindicado durante la supresión brusca de alcohol o sedantes y durante el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. El presente artículo responde a preguntas frecuentes que se plantean durante el uso clínico del bupropión, especialmente en situaciones clínicas especiales o durante el tratamiento con otros fármacos habituales. Estas situaciones incluyen, entre otras, uso conjunto de fármacos anticonvulsivantes, antipsicóticos en depresión psicótica, corticosteroides, antidiabéticos, otros antidepresivos como venlafaxina, anticonceptivos orales, terapia hormonal sustitutiva, disulfiram, alcohol o drogas de abuso y vareniclina.