El Scaffold Hopping ha sido aplicado al descubrimiento de nuevos Iigandos del receptor GABA.. De esta forma se ha estudiado la sustitución bioisostérica del núcleo bicíclico central de Zolpidem, la imidazo[1,2-a]piridina, por diferentes anillos heterocíclicos. El estudio se ha enfocado en cuatro partes diferenciadas: 1) Cálculos basados en Scaffold Hopping mediante el programa Shop, 2) síntesis en el laboratorio de todas las series químicas utilizando una única estrategia sintética, 3) cribado de las moléculas obtenidas y 4) comparación de las actividades halladas con las predicciones de Shop. La utilización de esta metodología ha conducido al descubrimiento de familias de estructura tricíclica con un perfil biológico interesante
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