Synthesis of a prototype [d4U]-spacer-[APY] bifunctional NRTI/NNRTI HIV-1] reverse-transcriptase inhibitor

• Autores: Roger Hunter, Ebrahim Mohamed
• Localización: Afinidad: Revista de química teórica y aplicada, ISSN 0001-9704, Vol. 64, Nº. 528, 2007, págs. 231-236
• Idioma: inglés
• Títulos paralelos:
  • Síntesi d'un prototip [d4U]-espaiador-[APY] d'inhibidor de transcriptasa inversa ITIAN/ITINAN del HIV-1 bifuncional
  • Síntesis de un prototipo [d4U]-espaciador-[APY] de inhibidor de transcriptasa inversa ITIN/ITINN del HIV-1 bifuncional
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• Resumen
  • español

    Se sintetiza un prototipo para una nueva serie de inhibidores de transcriptasa inversa del HIV-1 bifuncionales para ensayo futuro de actividad antivírica. El motivo estructural básico de la fracción ITINN de arilpirimidina (APY) es Het-NH·Ar, siendo Het un heterociclo de pirimidina y un sustituyente del anillo bencénico (Ar). El prototipo enlazado APY/d4T bifuncional usa una estrategia de acoplamiento de Sonogashira.

  • català

    Se sintetitza un prototip per a una nova sèrie d'inhibidors de transcriptasa inversa de l'HIV-1 bifuncionales per a assaig futur d'activitat antivírica. El motiu estructural bàsic de la fracció ITINN de arilpirimidina (APY) és Het-NH-Ar, sent Het un heterociclo de pirimidina i un substituent de l'anell bencénico (Ar). El prototip enllaçat APY/d4T bifuncional usa una estratègia d'acoblament de Sonogashira.

  • English

    A prototype for a novel series of bifunctional HIV-1 reverse transcriptase inhibitors is synthesized for future antiviral activity testing. The basic structural motif of the arylpyrimidine (APY) NNRTI moiety is Het-NH·Ar, where Het is a pyrimidine heterocycle and Ar is a benzene ring substituent. The bifunctional APY/d4T bonded prototype uses a Sonogashira docking strategy.