Resumen de Farmacología de Terpenoides de Helianthus annuus L.
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Desde los albores de la humanidad, las plantas han sido fuente de interés por sus características nutricionales y medicinales. Por ello, se realizó un estudio farmacológico de terpenoides de Helianthus annuus L., optimizando un método de extracción, aislamiento y purificación de dichos metabolitos, para evaluar una posible actividad farmacológica sobre modelos de inflamación. También se evaluó una potencial actividad antiinflamatoria utilizando extractos (metanólico y acuoso) de la planta. Se aislaron tres diterpenos, dos kauranos y un traquilobano, mediante técnicas cromatográficas, identificándose sus estructuras por RMN (1H, 13C) y evaluando su pureza por HPLC. Paralelamente se evaluó la variación estacional del ácido grandiflorólico y de la mezcla de ácido kaurenoico y traquilobánico obtenida, en diferentes sumidades de la planta durante su desarrollo, con el fin de determinar dónde y cuándo se produce una máxima acumulación del metabolito estudiado, para así obtener una extracción con un mayor rendimiento. Se encontraron diferencias significativas útiles para el control de calidad de preparados a base de plantas medicinales que contengan algunos de estos metabolitos secundarios. Para el estudio de la actividad farmacológica de los terpenoides y de los extractos, se trabajó sobre dos modelos de inflamación (in vivo e in vitro). En el modelo in vivo se evaluó la acción de los compuestos sobre el edema producido por aplicación tópica de TPA en oreja de ratón, evaluando en paralelo la infiltración leucocitaria en términos de actividad mieloperoxidasa. En este modelo los ácidos kaurenoico y traquilobánico demostraron actividad antiinflamatoria. En el modelo in vitro se utilizaron cultivos celulares de una línea de macrófagos, evaluando la actividad de los compuestos sobre la liberación de mediadores inflamatorios (NO, PGE2 y TNFa), y sobre la enzima COX, donde se observó que el ácido grandiflorólico y el extracto metanólico mostraron actividad inhibidora sobre la liberación de estos mediadores, además el ácido grandiflorólico mostró actividad inhibidora de la enzima COX. Sin embargo, no se descarta que en las actividades antiinflamatorias de dichos compuestos estén implicados otros mediadores
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Since the dawn of the humanity plants have been a source of interest because of their nutritional and medicinal characteristics. For that reason, a pharmacologic study of the terpenoids of Helianthus annuus L. was done, optimizing a method of extraction, isolation and purification of these metabolites in order to evaluate a possible pharmacologic activity in inflammation models. Also, potential antiinflammatory activity was evaluated using extracts (methanolic and watery) of the plant. Three diterpenes, two kauranes and a trachylobane were isolated, by means of chromatographic techniques; their structures were identified by RMN (1H, 13C) and their purity was evaluated by HPLC. Parallelly, the seasonal variation of grandiflorolic acid and kaurenoic and the trachylobanic acid mixture obtained was evaluated, in different above-ground parts from the plant during its development, with the purpose of determining where and when the highest accumulation of the studied metabolite occurs thus to obtain an extraction with the greatest yield. Useful significant differences were found for the quality control of preparations with medicinal plants that contain some of these secondary metabolites. For the study of the pharmacologic activity of the terpenoids and the extracts, two models of inflammation (in vivo and in vitro) were worked on. In the in vivo model, the action of compounds was evaluated on edema produced by topical application of TPA in mouse ear, evaluating in parallel the leucocitary infiltration in terms of mieloperoxidase activity. In this model the kaurenoic and trachylobanic acids demonstrated antiinflammatory activity. In the in vitro model cellular cultures of a line of macrophages were used, the activity of compounds on the liberation of inflammatory mediators (NO, PGE2 and TNF-a), and the COX enzyme were evaluated, where it was observed that the grandiflorolic acid and the methanolic extract showed inhibiting activity on the liberation of these mediators. Also, the grandiflorolic acid showed inhibiting activity on the COX enzyme. However, one does not rule out other mediators being implicated in the antiinflammatory activities of these said compounds.ent
